Инструкции за употреба на бетахистин

Травма

Бетагистин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Betahistine

ATX код: N07CA01

Активна съставка: бетахистин (бетахистин)

Производител: PRANAPHARM LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 40 рубли.

Бетахистинът е хистаминово лекарство, което подобрява микроциркулацията в лабиринта. Използва се при патологии на вестибуларния апарат.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични, почти бели или бели; Таблетки от 8 mg - с фаска, таблетки от 16 и 24 mg - с линия и фаска (5, 7, 10, 14 и 20 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 опаковки; 20 и 30 бр. В полимерни бутилки или кутии, в картонена кутия 1 кутия или 1 бутилка).

Активно вещество: бетахистин дихидрохлорид, в 1 таблетка - 8, 16 или 24 mg.

Спомагателни компоненти: лимонена киселина, магнезиев стеарат, лактоза (млечна захар), колоиден силициев диоксид (аеросил), микрокристална целулоза, нишесте 1500 (предварително желатинизирано нишесте), натриев лаурил сулфат, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Механизмът на действие на бетахистин е известен само частично. Има няколко възможни хипотези, които са потвърдени по време на предклинични и клинични проучвания..

Бетахистинът е частичен агонист на Н1-хистамин и Н антагонист3-хистаминови рецептори на вестибуларните ядра на централната нервна система, слабо активни срещу Н2-рецептори. Увеличава обмена и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичния Н3-рецептори и намаляване на количеството на Н3-рецептори.

В хода на предклиничните проучвания е доказано, че бетахистинът засилва притока на кръв в съдовите стрии на вътрешното ухо, отпускайки капилярните сфинктери на съдовете на вътрешното ухо, а също така стимулира кръвообращението в човешкия мозък..

При животни, след едностранна вестибуларна невректомия, бетахистин помага за възстановяване на вестибуларната функция, улеснява и ускорява централната вестибуларна компенсация поради антагонизъм с Н3-хистаминови рецептори.

При хората времето за възстановяване след вестибуларна невректомия също е намалено..

Бетахистин осигурява дозозависимо намаляване на генерирането на потенциали за действие в невроните на медиалните и страничните вестибуларни ядра.

Разкритите при животни фармакодинамични свойства на бетахистин осигуряват неговия положителен терапевтичен ефект за вестибуларната система..

Ефективността на лекарството е доказана по време на лечението на пациенти със синдром на Meniere и вестибуларно замайване, което се проявява чрез намаляване на честотата и тежестта на замайването..

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. След абсорбцията бетахистинът се метаболизира почти напълно до метаболита на 2-пиридилоцетна киселина (не притежава фармакологична активност), открит в урината и кръвната плазма. Тъй като концентрацията на непроменен бетахистин в плазмата е много ниска, фармакокинетичните анализи се основават на измерване на съдържанието на метаболита на 2-пиридилоцетна киселина. Когато се приема на празен стомах, максималната концентрация на бетахистин в кръвта е по-висока, отколкото когато се приема заедно с храна, но общата абсорбция и в двата случая е еднаква, което показва забавяне на абсорбцията на лекарството при хранене..

По-малко от 5% бетахистин се свързва с протеините в кръвната плазма.

Времето за достигане на максималната концентрация на 2-пиридилоцетна киселина в урината или кръвната плазма е около 60 минути. Полуживот - около 210 минути.

Екскрецията на 2-перидиоцетна киселина се извършва с урината. Когато се приемат от 8 до 48 mg от лекарството, приблизително 85% от началната доза се открива в урината. Екскрецията на бетахистин през бъбреците или през червата е незначителна.

Когато лекарството се приема през устата в доза 8–48 mg, скоростта на неговото елиминиране остава постоянна, което показва линейността на фармакокинетиката на активното вещество и предполага, че участващият метаболитен път остава ненаситен.

Показания за употреба

  • вестибуларни световъртежи от различен произход (лечение и профилактика);
  • Болест и синдром на Meniere;
  • синдроми, придружени от замаяност, главоболие, шум в ушите, прогресивна загуба на слуха, гадене и повръщане.

Противопоказания

  • възраст до 18 години;
  • бременност и кърмене;
  • свръхчувствителност към отделни компоненти на лекарството.

Според инструкциите, Betagistine трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • бронхиална астма;
  • феохромоцитом;
  • пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника, включително в анамнезата.

Инструкции за употреба на Betagistin: метод и дозировка

Лекарството трябва да се приема през устата по време на хранене..

Препоръчителна доза за възрастни:

  • Таблетки от 8 mg: 1-2 бр. 3 пъти на ден;
  • таблетки 16 mg: ½ - 1 бр. 3 пъти на ден;
  • таблетки 24 mg: 1 бр. 2 пъти на ден.

Лечението е продължително, лекарят определя продължителността за всеки пациент поотделно. Подобряване на състоянието обикновено се отбелязва още в началото на редовния прием на лекарството и може да се увеличи в продължение на няколко месеца.

Странични ефекти

  • от страна на храносмилателната система: гадене, коремна болка, диспепсия, подуване на корема;
  • реакции на свръхчувствителност: обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, анафилактични реакции.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, сънливост (при прием на до 640 mg от лекарството), сърдечно-белодробни усложнения, конвулсии (при прием на повече от 640 mg бетахистин или в комбинация с други лекарства).

специални инструкции

Бетахистин няма седативен ефект, не влияе върху скоростта на реакциите и способността за концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност и кърмене, тъй като няма достатъчно данни за оценка на ефекта му. Кърменето трябва да се преустанови по време на терапията..

Използване от детството

Забранено е употребата на Betagistine за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

Не се налага корекция на дозата при лечение на пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Случаите на несъвместимост или взаимодействие на бетахистин с други лекарства са неизвестни..

Аналози

Аналозите на бетахистин са: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина при температури до 25 ° С.

Срок на годност - 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Бетагистин

Отзивите за Бетахистин са смесени. Някои жени съобщават, че лекарството им е помогнало да се справят със силно главоболие и световъртеж по време на менопаузата. Други потребители съобщават, че приемането на Betahistine не осигурява стабилен ефект (лекарството трябва да се приема постоянно) и не винаги облекчава главоболието и световъртежа.

Цената на Betagistin в аптеките

Приблизителната цена за Betagistin е: 30 таблетки от 8 mg - 45-80 рубли, 30 таблетки от 16 mg - 95-156 рубли, 30 таблетки от 24 mg - 65-104 рубли, 20 таблетки от 24 mg - 130– 164 рубли, 60 таблетки от 24 mg - 325–415 рубли.

Бетахистин

Състав

Основната активна съставка е бетахистин дихидрохлорид.

  • натриева кроскармелоза;
  • Натриев лаурил сулфат;
  • микрокристална целулоза;
  • лимонена киселина;
  • магнезиев стеарат.

Формуляр за освобождаване

  • Таблетки плоскоцилиндрични, кръгли, бели, маркирани с дозата на активното вещество (8 mg).
  • Таблетките са продълговати двойноизпъкнали със заоблени ръбове с маркировка на повърхността, показваща дозата на съдържанието на активното вещество - съответно 16 и 24 mg.

фармакологичен ефект

Бетахистин е хистаминов аналог, създаден по синтетичен метод. По принцип активното вещество на лекарството е в състояние да използва хистаминовите Н-1 и Н-3 рецептори (слаби и силни антагонисти) на централната нервна система. В този случай имаме предвид рецепторите на вътрешното ухо и вестибуларните ядра..

Бетахистин дихидрохлорид влияе върху притока на кръв, стимулирайки микроциркулацията и пропускливостта на капилярите на вътрешното ухо. В допълнение, активното вещество на това лекарство стабилизира ендолимфното налягане в ушната мида и лабиринта..

Поради факта, че Бетахистин по същество е инхибитор на Н-3 рецепторите на ядрата на вестибуларния апарат, това лекарство има подчертан ефект върху централната нервна система, стабилизирайки невроналното предаване в невроните на вестибуларното ядро.

Бетахистин, ако се приема правилно, може много бързо да неутрализира симптомите на вестибуларно замайване. Периодът на излагане на активното вещество на това лекарство е от няколко минути до 24 часа. Редовният прием на Betagistine под наблюдението на лекар ще намали честотата и ефективността на световъртежа, ще намали шума и шума в ушите при пациентите и ще възстанови слуха в случай на влошаване. Лекарството няма седативен ефект и не причинява различни нарушения на координацията. Не засяга жлезите с вътрешна секреция.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бетахистин се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение на лекарството в таблетки. Пиковите плазмени концентрации на активното вещество на лекарството се достигат приблизително един час след перорално приложение на гладно. Впоследствие Бетахистин се свързва с протеините на човешката кръвна плазма, но си струва да се отбележи много ниско ниво на комуникация - по-малко от 5%.

В кръвната плазма максималната концентрация на активното вещество се достига след около 60 минути. Той се екскретира от тялото в резултат на метаболизма чрез метаболизиране до неактивни метаболити - 2-пиридилоцетна киселина (основният метаболит) и деметилбетахистин.

Почти пълната екскреция на лекарствените вещества се случва през деня главно през бъбреците (приблизително 90%), останалите 10% се екскретират през червата и черния дроб.

Показания за употребата на Betagistin

Много често на интернет форумите потребителите задават въпроса: "От какво Betagistin?".

Показанията за употреба на Betahistine са както следва: лечение на синдрома на Meniere, както и симптоми, които могат да включват замаяност, шум в ушите, частична загуба на слуха, гадене, нарушена координация.

Забележка: Синдромът на Meniere се проявява под формата на вестибуларни и слухови разстройства, които преди не се наблюдаваха при хората. Може да се развие като остър инсулт. Има голяма вероятност от последващ рецидив.

Противопоказания

Бетахистин е противопоказан при пациенти с феохромоцитом. Тъй като това лекарство е синтетичен аналог на хистамин, приемането му може да предизвика освобождаването на катехоламини, което води до тежка хипертония.

В допълнение, приемането на Betahistine е противопоказано, ако пациентът има свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, съставляващи това лекарство.

Странични ефекти

Наред с очевидните полезни ефекти, приемането на Бетахистин може да провокира проявата на странични ефекти.

Внимание: не всеки пациент, приемащ това лекарство, ще изпитва дискомфорт и ще наблюдава проявата на поне един от изброените по-долу странични ефекти.

Експертите предупреждават, че проявата на странични ефекти при прием на което и да е лекарство не винаги се тълкува по негативен начин. Като правило, в повечето случаи всяка реакция може да означава адаптиране на тялото към ново лекарство, поради което, преди да решите да спрете употребата на лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Честите нежелани реакции от приемането на Betahistine се наблюдават при един на всеки десет пациенти, които приемат това лекарство. Списъкът с най-честите нежелани реакции включва симптоми като:

  • общо лошо здравословно състояние;
  • разстроен стомах (възниква при прием на лекарството преди хранене, което е строго противопоказано);
  • главоболие (в този случай си струва да вземете обезболяващо средство, съгласно предварителната препоръка на специалист);
  • подуване или дискомфорт;
  • алергични кожни реакции като сърбеж и обриви (ако се появят такива реакции, използвайте антихистамин или намажете проблемните области на кожата с овлажнител).

Ако тези препоръки не помагат за отстраняване на страничните ефекти, пациентът трябва задължително да се консултира с лекар, преди да приеме следващата доза Бетахистин.

Инструкции за употреба на Betagistin (Начин и дозировка)

Лекарството с бетагистин трябва да се приема стриктно в съответствие с инструкциите..

Дозировка за възрастни

Таблетки за замаяност трябва да се приемат с храна или след хранене в доза от 8 или 16 mg три пъти дневно в началния етап на лечение с това лекарство.

Поддържащите дози лекарства обикновено варират от 24 до 48 mg на ден по преценка на лекуващия лекар. Дневната доза не трябва да надвишава 48 mg. Дозировката може да се коригира в зависимост от индивидуалните характеристики на здравето на пациента. Понякога подобрение може да се види само след няколко седмици лечение.

Лечение на пациенти с чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност

При пациенти с чернодробно увреждане лечението с бетахистин трябва да се предписва след задълбочен преглед. Предписано е и лечение на пациенти с бъбречна и сърдечна недостатъчност..

Лечение на пациенти в напреднала възраст

В напреднала възраст Бетагистин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като при тази група от населението има голяма вероятност от отрицателни реакции от организма към активните и спомагателните вещества, които съставляват лекарството.

Бетахистин, инструкции за употреба за деца и юноши

Таблетките Betagistine не се препоръчват за употреба при деца и юноши на възраст под 18 години поради липсата на данни за безопасността и ефективността на лекарството.

Предозиране

Не се съобщава обща информация за случаи на предозиране с Betahistine. Известно е, че някои пациенти са имали леки до умерени симптоми на главоболие, гадене, сънливост и болка в коремната област, когато са приемали лекарството в доза до 640 mg.

Други симптоми на предозиране: повръщане, диспепсия, атаксия и конвулсии.

По-сериозни усложнения: гърчове, белодробни или сърдечно-съдови усложнения са наблюдавани в случаите на умишлено предозиране на лекарства, особено в комбинация с други лекарства. Няма специфичен антидот, поради което в случай на предозиране с това лекарство се препоръчва стомашна промивка за един час след поглъщане.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Понастоящем няма доказани случаи на опасни лекарствени взаимодействия.

Условия за продажба

Лекарството се отпуска в аптеките изключително с рецепта със съответния печат.

Условия за съхранение

Това лекарство трябва да се съхранява при стайна температура, не по-висока от 25 ° C (25 ° F), далеч от влага и топлина. Препоръчва се таблетките да се държат в херметически затворен контейнер..

Срок на годност

Срок на годност 2 години. След изтичане срока на прием, приемът на хапчета е строго противопоказан, за да се избегнат негативни прояви от органите и системите на тялото.

Аналози на бетагистин

Аналози на Betagistin, сходни по състав и ефективен ефект върху тялото:

  • Alfaserk е антихистамин под формата на таблетки или капки;
  • Asniton - лекарство под формата на таблетки;
  • Betaver - лекарство под формата на таблетки.
  • Бетахистин-Нанолек;
  • Бетагистин-SZ;
  • Бетахистин хидрохлорид;
  • Бетахистин дихидрохлорид;
  • Betaserc е форма на хапче;
  • Vestibo е лекарство под формата на таблетки;
  • Vestikap - лекарство под формата на таблетки;
  • Микро нула;
  • Tagista - лекарство под формата на таблетки.

Отзиви за Бетагистин

Както е при всички лекарства, отзивите за Бетахистин не винаги са положителни. На специализирани форуми често можете да намерите отзиви за лекарството, които говорят за не винаги стабилен ефект. В тази връзка повечето хора, страдащи от хронични нарушения на сърдечно-съдовата система, са принудени да прибягват до редовното приемане на тези хапчета. Но това не гарантира отърваване от главоболие и световъртеж..

Въпреки това има много положителни отзиви. Например няколко жени пишат, че по време на настъпването на менопаузата те започват да изпитват диви главоболия и пристъпи на световъртеж, които не им позволяват дори леко да наклонят главата си надолу, тъй като в тези моменти са напълно загубили координацията. След назначаването на Betahistine тези симптоми изчезнаха напълно, появи се яснота на ума и лекота в цялото тяло..

Както положителните, така и отрицателните отзиви показват, че това лекарство изисква много деликатна употреба - при някои нарушения може напълно да възстанови здравето, докато при други, напротив, няма да има очаквания ефект, а само ще намали проявата на симптомите.

Бетагистин цена къде да купя

Цената на Betahistine hydrochloride може да е различна и зависи от броя на таблетките в опаковката. Например, цената на Betagistin 24 mg № 30 варира от 80 до 105 рубли, което, между другото, не влияе на търсенето на това лекарство. Много потребители смятат, че такава ниска цена на лекарството е допълнителен плюс към очевидните му предимства..

Бетагистин - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Доза от:

Състав:

за 1 таблетка:
активно вещество:
Бетахистин дихидрохлорид - 8,00 mg
(по отношение на бетахистин) - 5,21 mg
Помощни вещества:
микрокристална целулоза 101 - 80,80 mg
манитол (Е421) - 25,00 мг
талк - 6,30 mg
лимонена киселина монохидрат - 2,50 mg
колоиден силициев диоксид (аеросил) - 2,50 mg

Описание:

Кръгли плоскоцилиндрични таблетки с бял или почти бял цвят със скосени.

Фармакотерапевтична група:

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Механизмът на действие на бетахистин е известен само частично. Има няколко възможни хипотези, подкрепени от предклинични и клинични данни:
Ефект върху хистаминергичната система
Частичен агонист Н1-хистамин и Н антагонист3-хистаминови рецептори на вестибуларните ядра на централната нервна система (ЦНС), има малка активност срещу Н2-рецептори. Бетахистин увеличава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичния Н3-рецептори и намаляване на количеството на Н3-рецептори.
Повишен приток на кръв към кохлеарната област, както и към целия мозък
Според предклинични проучвания бетахистинът подобрява кръвообращението в съдовата ивица на вътрешното ухо чрез отпускане на прекапиларните сфинктери на съдовете на вътрешното ухо. Доказано е също, че бетахистин засилва притока на кръв в човешкия мозък.
Улесняване на процеса на централна вестибуларна компенсация
Бетахистин ускорява възстановяването на вестибуларната функция при животните след едностранна вестибуларна невректомия, ускорявайки и улеснявайки централната вестибуларна компенсация поради антагонизъм с Н3-хистаминови рецептори.
Времето за възстановяване след вестибуларна невректомия при хора също се намалява с лечението с бетахистин.
Възбуждане на неврони във вестибуларните ядра
Дозозависимо намалява генерирането на потенциали за действие в невроните на страничните и медиалните вестибуларни ядра.
Фармакодинамичните свойства, открити при животните, осигуряват положителен терапевтичен ефект на бетахистина във вестибуларната система.
Ефективността на бетахистин е доказана при пациенти с вестибуларно замайване и синдром на Meniere, което се проявява чрез намаляване на тежестта и честотата на замайване.

Фармакокинетика
Всмукване
Когато се приема през устата, бетахистин се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт (GIT). След абсорбцията лекарството бързо и почти напълно се метаболизира, образувайки метаболит на 2-пиридилоцетна киселина.
Концентрацията на бетахистин в кръвната плазма е много ниска. По този начин фармакокинетичните анализи се основават на измерване на концентрацията на метаболита на 2-пиридилоцетна киселина в кръвната плазма и урината. Когато приемате бетахистин с храна, максималната концентрация (Cmax) в кръвта е по-ниска, отколкото когато се приема на гладно. Общата абсорбция на бетахистин обаче е еднаква и в двата случая, което показва, че приемът на храна само забавя абсорбцията на бетахистин..
Разпределение
Свързването на бетахистин с протеините в кръвната плазма е по-малко от 5%.
Метаболизъм
След абсорбцията бетахистин бързо и почти напълно се метаболизира, образувайки метаболит на 2-пиридилоцетна киселина, който няма фармакологична активност. Cmax на 2-пиридилоцетна киселина в кръвната плазма (или урината се достига един час след поглъщането. Полуживотът (T½) е приблизително 3,5 часа.
Оттегляне
2-пиридилоцетната киселина бързо се екскретира през бъбреците. Когато приемате лекарството в доза 8-48 mg, около 85% от началната доза се открива в урината. Екскрецията на бетахистин през бъбреците или през червата е незначителна.
Скоростта на екскреция остава постоянна с 8-48 mg бетахистин, което показва линейността на фармакокинетиката на бетахистин и предполага, че участващият метаболитен път остава ненаситен.

Показания за употреба

Синдром на Meniere, характеризиращ се с основните симптоми:

  • виене на свят с гадене / повръщане;
  • загуба на слуха (загуба на слуха);
  • шум в ушите.

Симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж (световъртеж).

Противопоказания

Свръхчувствителност към бетахистин и други компоненти на лекарството; феохромоцитом; бременност, период на кърмене: възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно
Пептична язва и / или дуоденална язва; бронхиална астма.

Приложение по време на бременност и по време на кърмене

Бременност
Употребата на лекарството е противопоказана поради липсата на достатъчно данни за безопасността на употребата му по време на бременност. Ако се установи бременност по време на лечението с наркотици, лекарството трябва да бъде отменено.
Период на кърмене
Не е известно дали бетахистин се екскретира в кърмата. Ако приемането на лекарството е необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Плодовитост
При проучвания върху животни (плъхове) не е установен ефект върху плодовитостта.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, по време на хранене, без дъвчене, с малко вода.
Приемайте по 1-2 таблетки 3 пъти на ден.
Максималната дневна доза е 48 mg.
Дозата трябва да се подбира индивидуално в зависимост от отговора на лечението. Подобрение понякога се наблюдава само след няколко седмици лечение. Най-добри резултати понякога се постигат след няколкомесечно лечение. Има доказателства, че предписването на лечение в началото на заболяването предотвратява прогресията и / или загубата на слуха в по-късните етапи.
При пациент с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст, не се налага корекция на дозата.

Страничен ефект

Ако забележите някакви нежелани реакции, които не са споменати в това ръководство, или някакви нежелани реакции станат сериозни, моля, уведомете Вашия лекар..
Нарушения на стомашно-чревния тракт: чести (> 1/100 до> 1/100 до

Бетахистин

Съдържание

  • Структурна формула
  • Латинско наименование на веществото Betahistin
  • Фармакологична група на веществото Betagistin
  • Фармакология
  • Приложение на веществото Бетахистин
  • Противопоказания
  • Ограничения за употреба
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти на веществото Betagistin
  • Взаимодействие
  • Предозиране
  • Начин на приложение
  • Предпазни мерки за бетахистин
  • Взаимодействие с други активни съставки
  • Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Betahistin

Химично наименование

N-метил-2-пиридинетанамин (като дихидрохлорид)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Betagistin

  • Ангиопротектори и коректори на микроциркулацията
  • Хистаминомиметици

Нозологична класификация (ICD-10)

  • G45.0 Синдром на вертебробазиларна артериална система
  • G46 Съдови мозъчни синдроми при мозъчно-съдови заболявания
  • G93.4 Енцефалопатия, неуточнена
  • H81.0 Болест на Мениер
  • H81.9 Нарушение на вестибуларната функция, неуточнено
  • H83.9 Нарушение на вътрешното ухо, неуточнено
  • H91 Други загуби на слуха
  • I67.2 Церебрална атеросклероза
  • I69 Последици от мозъчно-съдови заболявания
  • T90.5 Последствия от вътречерепно увреждане
  • Z100 * КЛАС XXII Хирургическа практика

CAS код

Фармакология

Блокира разграждането на ендогенния хистамин и нормализира невроналното предаване в полисинаптичните неврони на страничните ядра на вестибуларния нерв на нивото на моста на мозъчния ствол, инхибира диаминоксидазата, действа върху прекапиларните сфинктери и увеличава прекапиларния кръвен поток.

Той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. ° Смакс достигнати до третия час. Свързването с плазмените протеини е ниско. Той преминава през хистохематогенните бариери и прониква в тъканите. Подлага се на биотрансформация: по-голямата част се превръща в 2-пиридил-оцетна киселина. Почти напълно се екскретира с урината в рамките на 24 часа.

Засяга главно хистамин Н1- и Н3-рецептори на вътрешното ухо и вестибуларните ядра на централната нервна система. Подобрява микроциркулацията и пропускливостта на капилярите на вътрешното ухо, увеличава притока на кръв в базиларните артерии, нормализира ендолимфното налягане в лабиринта и кохлеята. Намалява честотата и интензивността на световъртеж, намалява шума в ушите, подобрява слуха в случай на загуба на слуха. Облекчаване на остри вестибуларни нарушения се постига през първия ден, стабилен клиничен ефект - след няколко месеца терапия.

Приложение на веществото Бетахистин

Болест и синдром на Meniere (включително шум в ушите и увреждане на слуха), вестибуларно замайване от различен произход (вертебробазиларна недостатъчност, посттравматична енцефалопатия, цереброваскуларна атеросклероза, вестибуларен неврит, лабиринтит, доброкачествено позиционно световъртеж) след неврохирургично.

Противопоказания

Свръхчувствителност, пептична язва в активната фаза, бронхиална астма, феохромоцитом, бременност (I триместър), детство.

Ограничения за употреба

Пептична язва на стомашно-чревния тракт (анамнеза), бременност (II и III триместър), кърмене.

Приложение по време на бременност и кърмене

Категория на действие на FDA за плода - не е определена.

Странични ефекти на веществото Betagistin

Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, чувство на тежест в епигастриума и др.), Главоболие, алергични реакции (кожен обрив, сърбеж и др.).

Взаимодействие

Антихистамините намаляват ефективността.

Предозиране

Симптоми: главоболие, зачервяване на лицето, замаяност, тахикардия.

Лечение: симптоматично.

Начин на приложение

Предпазни мерки за бетахистин

Трябва да се внимава при лечение на пациенти с язвена болест на стомашно-чревния тракт (включително в анамнезата).

БЕТАГИСТИН

Клинична и фармакологична група

Активно вещество

Форма на издаване, състав и опаковка

Таблетки бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, с делителна черта от едната страна.

1 раздел.
бетахистин дихидрохлорид16 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза (млечна захар), лимонена киселина монохидрат, колоиден силициев диоксид (аеросил), кросповидон, талк, магнезиев стеарат.

10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - пакети с контурни клетки (5) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Синтетичен аналог на хистамин. Той е агонист на Н 1 рецепторите на съдовете на вътрешното ухо и антагонист на Н 3 рецепторите на вестибуларните ядра на централната нервна система. Чрез директен агонистичен ефект върху Н 1 -рецепторите на съдовете на вътрешното ухо, както и индиректно чрез ефекта върху Н 3 -рецепторите, той подобрява микроциркулацията и пропускливостта на капилярите, нормализира ендолимфното налягане в лабиринта и кохлеята и увеличава притока на кръв в базиларната артерия.

Той има подчертан централен ефект, като е инхибитор на НЗ-рецепторите на вестибуларните нервни ядра. Подобрява проводимостта в невроните на вестибуларните ядра на нивото на мозъчния ствол.

Клиничната проява на тези свойства е намаляване на честотата и интензивността на световъртеж, намаляване на шума в ушите, подобрение на слуха при загуба на слуха..

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Абсорбира се бързо. C max се достига след 3 часа. Свързването с плазмените протеини е ниско.

Почти напълно се екскретира с урината като метаболит (2-пиридилоцетна киселина) в рамките на 24 часа. T 1/2 - 3-4 часа.

Показания

  • лечение и профилактика на вестибуларни световъртежи с различна етиология;
  • синдроми, включително замайване и главоболие, шум в ушите, прогресивна загуба на слуха, гадене, повръщане;
  • Болест и синдром на Meniere.

Противопоказания

  • непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • деца под 18 години (поради липса на данни);
  • бременност (поради липса на данни);
  • период на лактация (поради липса на данни);
  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание в случай на язва на стомаха или дванадесетопръстника (в анамнеза), феохромоцитом, бронхиална астма.

Дозировка

Приема се през устата, по време на хранене, 8-16 mg (0,5-1 таб.) 3 пъти на ден.

Подобрение обикновено се отбелязва още в началото на терапията, стабилен терапевтичен ефект настъпва след 2 седмици лечение и може да се увеличи в продължение на няколко месеца лечение.

Дългосрочно лечение. Курсът на лечение се определя индивидуално.

Странични ефекти

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, оток на Квинке.

Други: симптоми на диспепсия.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, конвулсии.

Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Случаите на взаимодействие или несъвместимост с други лекарства са неизвестни.

специални инструкции

Пациенти с анамнеза за стомашна язва или язва на дванадесетопръстника, феохромоцитом или бронхиална астма трябва да предписват лекарството под редовен медицински контрол..

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Бетахистин няма седативен ефект и не влияе върху способността за шофиране или участие в дейности, които изискват скоростта на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Недостатъчни данни за оценка на ефекта на лекарството върху тялото на жена и плода или детето по време на бременност и кърмене.

В тази връзка не се препоръчва да се приема Бетахистин по време на бременност. Ако е необходимо да се предписва по време на кърмене по време на лечението, е необходимо да се спре кърменето.

Използване от детството

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 2 години.

Бетахистин

Аналози (генерици, синоними)

Активно вещество

Фармакологична група

Рецепта

Международен:

Rp.: Tab. Бетахистини 0,008 No 30
D.S. 1 таблетка 2 пъти на ден

Русия:

Формуляр за рецепта - 107-1 / г

фармакологичен ефект

Бетахистин действа главно върху хистаминовите Н1 и Н3 рецептори на вътрешното ухо и вестибуларните ядра на централната нервна система. Той подобрява микроциркулацията и пропускливостта на капилярите чрез директно агонистично действие върху Н1 рецепторите на съдовете на вътрешното ухо, както и индиректно чрез действието върху Н3 рецепторите, и нормализира ендолимфното налягане в лабиринта и кохлеята. В същото време бетахистинът увеличава притока на кръв в базиларната артерия..
Има подчертан централен ефект, като е инхибитор на Н3 рецепторите на вестибуларните нервни ядра. Подобрява проводимостта в невроните на вестибуларните ядра на нивото на мозъчния ствол.
Клиничната проява на тези свойства е намаляване на честотата и интензивността на световъртеж, намаляване на шума в ушите, подобрение на слуха при загуба на слуха..
Абсорбира се бързо. Свързването с плазмените протеини е ниско. Cmax в кръвната плазма се достига след 3 часа. T1 / 2 е 3-4 часа. Почти напълно се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболит (2-перидилоцетна киселина) в рамките на 24 часа.

Начин на приложение

За възрастни:

Вътре, по време на хранене. Таблетки 8 mg: 1-2 таблетки. 3 пъти на ден Таблетки 16 mg: 1 / 2-1 таб. 3 пъти на ден Таблетки 24 mg: 1 таб. 2 пъти на ден.
Подобрение обикновено се наблюдава в началото на терапията. Стабилен терапевтичен ефект настъпва след две седмици лечение и може да се увеличи в продължение на няколко месеца лечение. Дългосрочно лечение. Продължителността на приема на лекарството се избира индивидуално.

Показания

- лечение и профилактика на вестибуларни световъртежи от различен произход;
- синдроми, включително замайване и главоболие, шум в ушите, прогресивна загуба на слуха, гадене и повръщане;
- Болест или синдром на Meniere.

Противопоказания

- деца под 18 години (поради липса на данни);
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Предпазни мерки: стомашно-чревна язва (включително анамнеза), феохромоцитом, бронхиална астма. Тези пациенти трябва да се наблюдават редовно по време на лечението..

Странични ефекти

- Стомашно-чревни нарушения
- Появата на реакции на свръхчувствителност от кожата (обрив, сърбеж, уртикария)
- Оток на Квинке.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, бели или бели с кремав оттенък, плоскоцилиндрични, със скосени.

1 раздел. бетахистин дихидрохлорид 8 mg.

10 броя. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
30 бр. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

Таблетки, бели или бели с кремообразен оттенък, плоскоцилиндрични, със скосена и назъбена черта.

1 раздел. бетахистин дихидрохлорид 16 mg.

10 броя. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
30 бр. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

Таблетки, бели или бели с кремообразен оттенък, плоскоцилиндрични, със скосена и назъбена черта.

1 раздел. бетахистин дихидрохлорид 24 mg.

10 броя. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
30 бр. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

БЕТАГИСТИН-РАТИОФАРМ

  • Състав
  • Доза от
  • Фармакологична група
  • Показания
  • Противопоказания
  • Начин на приложение и дозировка
  • Нежелани реакции
  • Предозиране
  • Употреба по време на бременност и кърмене
  • Деца
  • Характеристики на приложението
  • Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране на автомобилен транспорт или други механизми
  • Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
  • Фармакологични свойства
  • Основни физични и химични свойства
  • Срок на годност
  • Условия за съхранение
  • Опаковка
  • Ваканционна категория
  • Производители

Състав

активно вещество: 1 таблетка съдържа 8 mg или 16 mg или 24 mg бетахистин дихидрохлорид;

помощни вещества: повидон, микрокристална целулоза, лактоза, колоиден силициев диоксид, кросповидон, стеаринова киселина.

Доза от

Фармакологична група

Лекарства за лечение на вестибуларни разстройства.

ATC код N07C A01.

Показания

Болест и синдром на Meniere, характеризиращи се с три основни симптома:

  • виене на свят, понякога придружено от гадене и повръщане;
  • шум в ушите
  • загуба на слуха (загуба на слуха).

Симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж от различен произход.

Противопоказания

Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Начин на приложение и дозировка

Приложете вътрешно. Приемайте с или след хранене с много течности.

Дневната доза за възрастни е 24-48 mg, разпределена равномерно в 2-3 дози.

Betahistin-ratiopharm 8 mg 1-2 таблетки 3 пъти дневно (сутрин, обяд и вечер).

Betahistine-ratiopharm 16 mg ½-1 таблетка 3 пъти дневно (сутрин, обяд и вечер).

Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 таблетка 2 пъти дневно (сутрин и вечер).

Дозата трябва да се подбира индивидуално в зависимост от ефекта. Намаляване на симптомите понякога се наблюдава само след 2-3 седмици лечение. Оптимални резултати се постигат, когато лекарството се приема в продължение на няколко месеца. Има доказателства, че ранното лечение може да предотврати прогресията и / или по-късната загуба на слуха.

Пациенти в напреднала възраст

Въпреки че понастоящем има ограничени данни от клинични изпитвания при тази група пациенти, богатият опит с употребата на бетахистин в периода след регистрация предполага, че не е необходимо коригиране на дозата за тази популация..

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

При тази група пациенти не са провеждани специални клинични изпитвания, но в съответствие с опита от употребата на бетахистин след регистрация не се изисква коригиране на дозата.

Нежелани реакции

От страна на сърдечно-съдовата система: повишен пулс.

От нервната система: главоболие, сънливост.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: обостряне на бронхиална астма (ако има анамнеза за това).

От страна на стомашно-чревния тракт: дискомфорт и болка в стомаха, киселини, гадене, повръщане, подуване на корема, диспепсия, обостряне на вече съществуваща язва на стомаха или дванадесетопръстника.

От имунната система: реакции на свръхчувствителност, като анафилаксия.

От страна на кожата и подкожните тъкани: реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем, обрив, уртикария, сърбеж.

Общи нарушения: Усещане за горещина.

Предозиране

Известни са няколко случая на предозиране с бетахистин. Някои пациенти са имали леки до умерени симптоми (гадене, сънливост, коремна болка) след прием на лекарството в доза до 640 mg. Сериозни усложнения (конвулсии, сърдечно-белодробни усложнения) са наблюдавани при умишления прием на високи дози бетахистин, особено в комбинация с предозиране на други лекарства.

Възможни са и симптоми, характерни за проявите на излишък от хистамин: зачервяване на лицето, замаяност, повишен сърдечен ритъм, артериална хипотония, бронхиални спазми и оток.

Лечение. Няма специфичен антидот. В допълнение към общите мерки за елиминиране на токсините (стомашна промивка, прием на активен въглен) се препоръчва и симптоматично лечение.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на бетахистин при бременни жени. Тъй като проучванията за репродуктивна токсичност при животни не винаги позволяват да се оцени възможността за токсични ефекти върху бременността, развитието на ембриона / плода, раждането и постнаталното развитие при хората, бетахистин трябва да се използва само когато има ясна нужда и под прякото наблюдение на лекар..

Проникването на бетахистин в кърмата не е проучено. Ползите от употребата на лекарството за майката трябва да се преценят спрямо ползите от кърменето и потенциалния риск за бебето..

Поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на Betagistin-ratiopharm, не се препоръчва да се предписва на деца (под 18-годишна възраст).

Характеристики на приложението

Трябва да се внимава да се предписват и внимателно да се наблюдава състоянието на пациенти с:

  • стомашна язва (включително анамнеза), тъй като лечението с бетахистин дихидрохлорид може да причини диспепсия;
  • бронхиална астма, тъй като е възможно обостряне на симптомите на заболяването;
  • уртикария, екзантема или алергичен ринит, тъй като симптомите на заболяването могат да се влошат;
  • артериална хипотония.

Предписвайте с повишено внимание на пациенти, приемащи антихистамини.

Лекарството съдържа лактоза, така че не трябва да се предписва на пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или синдром на глюкозно-галактозна малабсорбция.

Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране на автомобилен транспорт или други механизми

Бетахистин е показан за лечение на синдрома на Мениер, който се характеризира с триада на основните симптоми: замаяност, загуба на слуха, шум в ушите, както и за симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани проучвания in vivo за изследване на взаимодействието на бетахистин с други лекарства. Данните от in vitro проучванията показват липса на in vivo инхибиране на активността на цитохром Р 450 ензимите.

Данните, получени in vitro, показват инхибиране на метаболизма на бетахистин от лекарства, които инхибират активността на МАО (МАО), включително МАО В подтип (например селегилин). Бетахистин и МАО инхибитори трябва да се използват с повишено внимание (включително селективно подтип В МАО).

Бетахистин дихидрохлорид е аналог на хистамин, едновременната употреба на антагонисти на Н 1 хистаминовите рецептори могат да провокират взаимно отслабване на действието на активните вещества.

Фармакологични свойства

Бетахистин дихидрохлорид е синтетичен аналог на хистамин за перорално приложение. Механизмът на действие на бетахистин е проучен само частично. Има няколко надеждни хипотези, подкрепени от данни от изследвания, получени при животни и с участието на хора:

Ефект на бетахистин върху хистаминергичната система

Установено е, че бетахистин проявява частично агонистична активност срещу Н 1 рецептори, както и антагонистична активност срещу Н 3 хистаминови рецептори в нервната тъкан и има слаба активност срещу Н 2 хистаминови рецептори. Бетахистин увеличава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичния Н 3 рецептори и индукция на процеса на намаляване на количеството на съответния Н 3 рецептори.

Ефект върху увеличения приток на кръв към кохлеарната зона, както и върху целия мозък

Фармакологичните проучвания при животни са показали подобрение на кръвообращението в съдовете stria vascularis на вътрешното ухо, вероятно поради отпускането на прекапиларните сфинктери в микроциркулацията на вътрешното ухо. Бетахистин също установява увеличение на мозъчния кръвоток при хората..

Насърчаване на вестибуларна компенсация

Бетахистин ускорява възстановяването на вестибуларната функция след едностранна невроектомия при животни, като ускорява и улеснява процеса на вестибуларна компенсация.

Влияние върху активността на невроните във вестибуларните ядра

Установено е, че бетахистин има дозозависим инхибиторен ефект върху генерирането на пикови потенциали в невроните на медиалното и страничното вестибуларно ядро..

Фармакодинамичните свойства на бетахистина осигуряват положителен терапевтичен ефект на лекарството върху вестибуларната система.

Ефективността на бетахистин е доказана в проучвания при пациенти с вестибуларно световъртеж и болест на Мениер, което се проявява чрез намаляване на тежестта и честотата на пристъпите на световъртеж.

Понастоящем бетахистин дихидрохлорид не може да бъде изолиран от човешката кръв в чист вид, тъй като неговите концентрации са под нивото на откриване. По този начин концентрацията в кръвната плазма и полуживотът се определят с помощта на бетахистин дихидрохлорид, маркиран с радиоактивен изотоп и концентрацията в урината на неактивния основен метаболит - 2-пиридилоцетна киселина.

Абсорбция. След прием на бетахистин, дихидрохлоридът се абсорбира бързо и почти напълно. Максималната концентрация в кръвта на беляза на 14 С бетахистин дихидрохлорид се постига в рамките на 1:00 след перорално приложение на гладно. И намалява с полуживот от около 3,5 часа. Бионаличността на бетахистин дихидрохлорид е неизвестна..

Разпределение. Обемът на разпределение на бетахистин дихидрохлорид е неизвестен. Свързването с плазмените протеини е по-малко от 5%.

Метаболизъм. Бетахистин дихидрохлорид бързо се превръща в черния дроб до неактивен основен метаболит - 2-пиридил-оцетна киселина и деметил-бетахистин.

Заключение. 90% от бетахистин дихидрохлорида се екскретира през бъбреците под формата на неактивен метаболит - 2-пиридилоцетна киселина. В урината се откриват само следи от концентрации на деметил-бетахистин. Билиарната екскреция не е важен път на екскреция на бетахистин дихидрохлорид и неговите метаболити.

Основни физични и химични свойства

Таблетките Betahistin-ratiopharm 8 mg са бели или почти бели, цилиндрични, плоски, скосени от двете страни. От едната страна - релефно „B8“, другата страна е гладка.

Таблетките Betahistin-ratiopharm 16 mg са бели или почти бели, цилиндрични, плоски, скосени от двете страни. От едната страна - релефно "B16", от другата страна - линия на повреда.

Betahistin-ratiopharm 24 mg таблетки с бял или почти бял цвят, кръгли, двойноизпъкнали, с линия на фрактура от едната страна.

Срок на годност

Условия за съхранение

Таблетки от 8 mg и 16 mg - съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца. 24 mg таблетки - съхранявайте в оригиналната си опаковка при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца.

Опаковка

Таблетки от 8 mg и 16 mg: 10 таблетки в блистер, 3 блистера в картонена кутия.

24 mg таблетки: 10 таблетки в блистер, 2 блистера в картонена кутия.

Ваканционна категория

Производители

Местоположение

Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Германия.