Преглед на антагонистите на алдостерона, механизъм на действие на лекарствата, списък на лекарствата

Травма

Антагонистите на алдостерона са лекарства, предписвани за множество заболявания, включително сърдечно-съдовата система. Преди употреба трябва да се запознаете с техния списък, механизъм на действие, показания, противопоказания, както и странични ефекти.

Механизъм на действие, приложение в медицината

Алдостеронът е минералокортикоиден хормон, произведен от надбъбречната кора. Присъства в бъбреците, дебелото черво, кръвоносните съдове, мозъка, сърцето, мастната тъкан. Играе важна роля в метаболизма на минералите, главно Na +, K +, вода.

Биологичните функции на алдостерона са:

  • поддържане на абсорбция на натрий, отделяне на калиеви и водородни йони по време на уриниране в дисталните бъбречни каналчета;
  • ефекти върху извънклетъчните метаболитни процеси, водния метаболизъм.

Действията на алдостерона водят до увеличаване на обема на циркулиращата кръв, повишаване на системното кръвно налягане.

При хормонални нарушения, водещи до прекомерно производство на алдостерон, калият се губи и натрият се натрупва в кръвната плазма. Повишеният натрий в организма задържа вода в тъканите, което причинява увеличаване на обема на кръвта и повишаване на кръвното налягане. Появяват се и отоци, развиват се хипернатриемия, хипокалиемия, хиперволемия, артериална хипертония, сърдечно-съдови заболявания, бъбречна недостатъчност, метаболитни нарушения. Освен това има повишена скованост на артериите при пациенти с артериална хипертония..

Механизмът на действие на алдостероновите антагонисти се основава на блокиране на алдостероновите рецептори, което увеличава екскрецията на Na +, хлор и вода от тялото, инхибира екскрецията на K + и урея.

Алдостеронови блокери - лекарства, които имат диуретичен, антихипертензивен, щадящ калий ефект.

Предписани за терапия:

  • високо кръвно налягане;
  • хронична сърдечна недостатъчност;
  • цироза на черния дроб;
  • нефротичен синдром;
  • хипокалиемия;
  • хипералдостеронизъм;
  • сънна апнея.

Лекарствата също помагат за премахване на аритмия, тахикардия, мъждене, оток.

Антагонисти на алдостерон: показания и противопоказания

Списъкът на блокерите на алдостерон включва лекарства, съдържащи активни вещества: спиронолактон, еплеренон, калиев канреноат. Лекарствата се различават по механизма на действие, докато имат същия ефект.

Спиронолактон

Спиронолактонът е неселективно лекарство, подобно на структурата на прогестерона. Характеризира се със 100% бионаличност, бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт. Максималната му концентрация се наблюдава 2-6 часа след приложението. Периодът от време, необходим за намаляване на концентрацията на лекарството в организма, варира от 13 до 24 часа. Диуретичният ефект се наблюдава 2-5 дни след началото на терапията.

Спиронолактонът е антагонист на андрогенните рецептори и агонист на прогестерон, който може да причини менструални нарушения, гинекомастия при мъжете, хирзутизъм, намалено либидо.

На основата на активната съставка спиронолактон се правят препарати под наименованията: Спиронолактон, Верошпирон, Алдактон, Спирикс, Урактон.

За какви проблеми се предписват лекарства, съдържащи спиронолактон:

  • първичен хипералдостеронизъм;
  • застойна сърдечна недостатъчност;
  • есенциална артериална хипертония;
  • цироза на черния дроб (с оток, асцит);
  • хипокалиемия.

Употребата на наркотици е забранена, когато:

  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • остра бъбречна недостатъчност;
  • повишена концентрация на калий в организма;
  • хипонатриемия;
  • Болест на Адисон;
  • през първия триместър на бременността.

Странични ефекти, лечение със спиронолактон може да причини:

  • артериална хипотония, аритмия, васкулит;
  • левкопения, тромбоцитопения, апластична анемия;
  • главоболие, сънливост, замаяност, объркване;
  • промяна на тембъра на гласа;
  • гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек, гастрит;
  • нарушена чернодробна функция;
  • остра бъбречна недостатъчност;
  • конвулсии;
  • хиперкалиемия, хипонатриемия и други метаболитни нарушения;
  • хирзутизъм;
  • кожни обриви, алопеция, хиперемия;
  • нарушения в репродуктивната система;
  • астения, повишена умора.

Еплеренон

Еплеренон е диуретик, алдостеронов антагонист, калий-съхраняващ диуретик. Характеризира се с бионаличност 69% и максимална концентрация приблизително два часа след перорално приложение.

Селективното лекарство не засяга рецепторите на половите хормони и не провокира нарушение на гениталната област, което се различава от спиронолактона.

Списъкът на лекарствата-антагонисти на алдостерон включва: Dekriz, Inspra, Renial, Eplepres, Eplerenone Stud, Espiro, Epletor.

Показания за употреба, предписването на лекарства е оптимално за:

  • инфаркт на миокарда;
  • хронична сърдечна недостатъчност;
  • артериална хипертония.

Приемането на лекарства е неприемливо, когато:

  • индивидуална непоносимост;
  • хиперкалиемия;
  • бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • лечение с други щадящи калий лекарства или съдържащи калий, силни инхибитори на изоензима cyp3a4.

Употребата на тези лекарства може да провокира:

  • еозинофилия;
  • хиперкалиемия, дехидратация, хипонатриемия;
  • безсъние;
  • виене на свят, припадък, главоболие;
  • тахикардия, миокарден инфаркт;
  • силно намаляване на кръвното налягане, тромбоза;
  • кашлица;
  • диария, запек, гадене, повръщане;
  • кожни обриви, хиперхидроза;
  • крампи, мускулни болки;
  • неправилно функциониране на бъбреците;
  • астения.

За бременни и кърмещи жени употребата на тази група лекарства е възможна при спешна нужда само с разрешение на лекар..

При продължително лечение с алдостеронови антагонисти е необходимо да се наблюдават клиничните и биохимични параметри на организма за ранно откриване на странични ефекти.

Лекарствата могат да се предписват като монотерапия или като част от схемата за лечение на заболяване. В този случай самолечението трябва да бъде изключено и използвано само след разрешение на лекуващия лекар, като се вземат предвид характеристиките на други използвани лекарства.

Антагонисти на алдостерона: списък на лекарствата, механизъм на действие

Антагонисти на алдостерона

Главна информация

Алдостероновите антагонисти са лекарства, които блокират алдостероновите рецептори (водещи до повишена екскреция на натрий, хлор и вода, инхибиране на екскрецията на калий и урея в бъбреците) и имат диуретичен, антихипертензивен и щадящ калий ефект.
Тази група лекарства включва спиронолактон (Veroshpiron, Veroshpilactone) и калиев канреноат (Aldactone).

Алдостеронът е минералокортикоид. Забавя реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули, засилва отделянето на калиеви йони.

Антагонистите на алдостерона (спиронолактон и калиев канреноат) се свързват конкурентно с алдостероновите рецептори, което води до увеличаване на екскрецията на натрий, хлор и вода, инхибиране на екскрецията на калий и урея в бъбреците. Следователно лекарствата от тази група имат диуретично, антихипертензивно и щадящо калий действие..

Диуретичният ефект на спиронолактон се проявява на 2-5 ден от лечението.

Диуретичният ефект на калиевия канреноат се проявява 3-6 часа след интравенозно приложение и продължава 72 часа. Действието на лекарството може да бъде инхибирано чрез увеличаване на концентрацията на алдостерон.

Спиронолактон и калиев канреноат могат да засилят диуретичните и антихипертензивни ефекти на тиазидните (хипотиазидни) и контурните (фуроземидни) диуретици, което води до намаляване на тежестта на хипокалиемията.

След перорално приложение, спиронолактон се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е 100%. Времето за достигане на максимална концентрация след приложение е 2-6 часа.Спиронолактонът се свързва с протеините в кръвната плазма с 98%. Лекарството претърпява интензивна биотрансформация в черния дроб с образуването на активни метаболити: 7-α-тиометилспиронолактон и канренон. Полуживотът на спиронолактон е 13-24 часа. Той се екскретира главно с урината (50% под формата на метаболити, 10% в непроменена форма) и частично с изпражненията. При чернодробна цироза и сърдечна недостатъчност, полуживотът на спиронолактон се увеличава без признаци на кумулация, което е по-вероятно при хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

Калиев канреноат, калиева сол на каренова киселина, добре разтворим във вода за инжекции. След парентерално приложение лекарството бързо се превръща в канренон, чиято максимална серумна концентрация се достига в рамките на първия час след инжектирането. Намаляването на плазмената концентрация на канренон е двуфазно, с полуживот 5-14 часа. Свързването на канренон с плазмените протеини надвишава 98%. Канренон и каренова киселина се екскретират през бъбреците и черния дроб. 5 дни след приложение на радиоактивно белязан канреноат, около 48% от дозата се намира в урината и около 14% във фекалиите. При бъбречна недостатъчност елиминирането на канренон и метаболити от тялото може да бъде забавено.

  • Артериална хипертония.
  • Хронична сърдечна недостатъчност.
  • Цироза на черния дроб.
  • Нефротичен синдром.
  • Хипокалиемия.
  • Първичен хипералдостеронизъм.
  • Диагностика на хипералдостеронизма.
  • Болест на Адисон.
  • Хиперкалиемия.
  • Хипонатриемия.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Бременност.
  • Свръхчувствителност към лекарства от тази група.

С повишено внимание се предписват алдостеронови антагонисти в следните случаи:

  • Хиперкалциемия.
  • Метаболитна ацидоза.
  • Атриовентрикуларен блок.
  • Диабет.
  • Хирургични интервенции.
  • Локална и обща анестезия.
  • Менструални нередности,
  • Уголемяване на гърдите,
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Цироза на черния дроб,
  • Възрастна възраст.
  • От страна на храносмилателната система: Гадене.
  • Повръщане.
  • Болка в корема.
  • Диария.
  • Запек.
  • От страна на централната нервна система:
      Замайване.
  • Сънливост.
  • Главоболие.
  • Летаргия.
  • Атаксия.
  • От страна на метаболизма:
      Повишаване на концентрацията на урея.
  • Хиперкреатининемия.
  • Хиперурикемия.
  • От хемопоетичната система:
      Мегалобластоза.
  • Агранулоцитоза.
  • Тромбоцитопения.
  • От ендокринната система:
      Гинекомастия.
  • Еректилна дисфункция.
  • Дисменорея.
  • Аменорея.
  • Алергични реакции:
      Кошери.
  • Обрив.
  • Сърбеж.

    На фона на употребата на алдостеронови антагонисти не трябва да се предписват лекарства, съдържащи калий.

    По време на периода на лечение с лекарства от тази група е необходимо периодично да се определят нивата на електролити и урея в кръвта..

    Когато се използват алдостеронови антагонисти в комбинация с други диуретични или антихипертензивни лекарства, се препоръчва да се намали дозата на последните.

    Когато спиронолактон се използва едновременно с дигоксин, може да е необходимо да се намали както насищащата, така и поддържащата доза на последния.

    Лекарствата от тази група намаляват съдовата чувствителност към норепинефрин (изисква се повишено внимание при извършване на анестезия).

    Развитието на хиперкалиемия е възможно при едновременна употреба на антагонисти на алдостерон със следните лекарства:

    • АСЕ инхибитори.
    • Калиеви добавки.
    • Калий-съхраняващи диуретици.

    Антагонистите на алдостерон могат да ускорят метаболизма и екскрецията на карбеноксолон, което води до намаляване на неговата ефективност.

    В комбинация със салицилати, индометацин и мефенаминова киселина, диуретичният ефект на спиронолактон намалява.

    Когато се използва едновременно със спиронолактон, действието на трипторелин, бусерелин, гонадорелин се засилва.

    На фона на едновременната употреба на спиронолактон с дигоксин или литиев карбонат може да се наблюдава повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвта.

    Спиронолактон намалява ефективността на антикоагулантите (хепарин, кумаринови производни, индандион) и митотан.

    Глюкокортикостероидите усилват диуретичните и натриуретичните ефекти на спиронолактон при хипоалбуминемия и / или хипонатриемия.

    Амониевият хлорид, холестирамин, когато се използва едновременно със спиронолактон, допринася за развитието на хиперкалиемична метаболитна ацидоза.

    Излишък на алдостерон в организма

    Ако нивото на алдостерон се повиши, има увеличение на екскрецията на калий в урината и едновременно стимулиране на потока на калий от извънклетъчната течност в тъканите на тялото, което води до намаляване на концентрацията на този микроелемент в кръвната плазма - хипокалиемия. Излишъкът от алдостерон също намалява бъбречната екскреция на натрий, причинявайки задържане на натрий в тялото и увеличава обема на извънклетъчната течност и кръвното налягане..

    Дългосрочната лекарствена терапия с алдостеронови антагонисти допринася за нормализиране на кръвното налягане и елиминиране на хипокалиемията.

    Хипералдостеронизмът (алдостеронизъм) е клиничен синдром, причинен от повишаване на секрецията на хормони. Разграничаване между първичен и вторичен алдостеронизъм.

    Първичният алдостеронизъм (синдром на Cohn) се причинява от повишено производство на алдостерон от аденом на гломерулната кора на надбъбречната жлеза, съчетано с хипокалиемия и артериална хипертония. При първичен алдостеронизъм се развиват електролитни нарушения: концентрацията на калий в кръвния серум намалява, екскрецията на алдостерон в урината се увеличава. Синдромът на Cohn е по-често при жените.

    Вторичният хипералдостеронизъм е свързан с хиперпродукция на хормона от надбъбречните жлези поради прекомерни стимули, които регулират секрецията му (повишена секреция на ренин, адреногломерулотропин, ACTH). Вторичният хипералдостеронизъм възниква като усложнение на някои заболявания на бъбреците, черния дроб, сърцето.

    • артериална хипертония с преобладаващо повишаване на диастолното налягане;
    • летаргия, обща умора;
    • чести главоболия;
    • полидипсия (жажда, повишен прием на течности);
    • влошаване на зрението;
    • аритмия, кардиалгия;
    • полиурия (повишено уриниране), ноктурия (преобладаване на нощната диуреза над деня);
    • мускулна слабост;
    • изтръпване на крайниците;
    • конвулсии, парестезии;
    • периферен оток (с вторичен алдостеронизъм).

    Алдостерон: скорост на хормона, действие, функция, антагонисти

    Алдостеронът е хормон, който е индикатор за водно-солевия метаболизъм. Принадлежи към основните представители на минералокортикоидите. Синтезът на алдостерон се осъществява в гломерулния слой на надбъбречната кора. Този процес се контролира от ангиотензин II, който е мощен стимулатор на освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези..

    Една от най-значимите функции, влияещи върху синтеза на алдостерон, е хиповолемията. Намаленият кръвен поток в бъбречната област и намаленият обем на кръвта водят до факта, че ренин-ангиотензиновата система се активира и увеличава производството на хормона.

    Верошпирон: близко запознанство

    Veroshpiron е спиронолактон (това е името на активното вещество и затова лекарството е записано в списъка на международните генерични лекарства) и допълнителни компоненти, които зависят от формата на освобождаване на лекарството. Лекарството се произвежда в две форми:

    1. Таблетки - 25 mg;
    2. Капсули от 50 и 100 mg.

    Под формата на таблетки лекарството прилича на бяла, закръглена таблетка с характерна миризма. Таблетката е маркирана с азбучен отпечатък на името на продукта на латинска азбука: VEROSPIRON.

    Размерът и цветът на капсулите зависи от количеството активно вещество, което те съдържат. Независимо от дозата, съдържанието на капсулите е бял прах, компресиран на малки гранули. Със съдържание на 50 mg спиронолактон се използват капсули № 3, непрозрачни, капакът е жълт, тялото е бяло.

    Със съдържание на 100 mg спиронолактон, производителят използва капсули с нулев размер, също непрозрачни. Но вече с оранжев капак и тяло, боядисано в жълти тонове.

    Калий-спестяващите диуретици днес са изолирани в отделна лекарствена група - блокери на алдостероновите рецептори. Верошпирон и неговите аналози действат като "антиподи" на алдостерон.

    Алдостеронът е хормон на надбъбречната кора, който има може би най-мощния ефект върху тялото. Медицинският термин за него е "минералокортикоиден" хормон. Целта му е да поддържа баланс между нивата на Na и K..

    Тялото използва механизъм за тези цели, дори два механизма, които стимулират:

  • Абсорбция на Na в крайните участъци на извитите бъбречни каналчета;
  • Изхвърляне »Na от кръвта във филтрационната течност.

    И двата механизма обикновено поддържат баланс, но ако надбъбречната кора произвежда много алдостерон и се развие СНС (хронична сърдечна недостатъчност), абсорбцията на Na в свитите тубули, съответно, и H2O се увеличава.

    Нарушаването на механизма на абсорбция води до натрупване на излишна течност в тялото: увеличаване на обема на кръвта, "течаща" през съдовете, образуване на оток на подкожния слой. В същото време липсва K, Mg причиняват неизправности в сърцето.

    Това води до вторична хиперсекреция на алдостерон, тъй като при CHF се активира синтеза на хормон от хипофизната жлеза, който стимулира надбъбречните жлези да произвеждат алдостерон, който вече е в кръвта много, тъй като системата "Ренин-Ангиотензин-Алдостерон" работи с повишена активност. Кръгът е затворен.

    И тук намесата на Верошпирон е подходяща. За кратко време и за един ден инхибира задържането на Na и вода в бъбречните каналчета и не позволява екскреция от организма над K.

    Спиронолактон взаимодейства с алдостероновите рецептори и "принуждава" организма да отделя повече вода и NaCL с урина (урина), намалявайки нивото на киселинност на урината. Същият механизъм ще се използва от лекарството при липса на оток и CHF.

    Увеличаването на теглото се дължи до известна степен на задържането на течности, например при прекомерна консумация на сол, пикантни и пържени храни и напитки. В допълнение към отлагането на мазнини, човешкото тяло "складира" и вода, която не може да бъде отстранена. Не е тайна, че солената храна допринася за задържането на вода в организма. Оток форми.

    Скорост на алдостерон

    Нивото на хормона в човешкото тяло зависи от неговата възраст:

    • новородени: количеството на хормона е от 300 до 1900 pg / ml;
    • деца от 1 месец до 2 години: количеството му намалява и може да варира от 20 до 1100 pg / ml;
    • деца от 3 до 12 години: количеството на хормона в организма е от 12 до 340 pg / ml;
    • възрастни: в хоризонтално положение - нивото на хормона варира от 13 до 145 pg / ml; в изправено положение - тази цифра може да бъде от 27 до 272 pg / ml.

    Мъжете имат малко по-нисък процент на алдостерон, отколкото жените. При децата количеството на хормона се увеличава, тъй като тялото им изпитва повишена нужда от минерали, тъй като костната тъкан се развива.

    Обикновено количеството алдостерон в урината варира от 1,4 до 20 pg / ml.

    Промяната в нивото на алдостерон влияе отрицателно върху работата не само на сърдечно-съдовата система, но и на цялото тяло.

    Определяне съдържанието на алдостерон в кръвта

    За изследване на кръв за алдостерон се взема венозна кръв с помощта на вакуумна система с коагулационен активатор или без антикоагулант. Венепункцията се извършва сутрин, като пациентът е легнал, преди да стане от леглото.

    При жените нормалната концентрация на алдостерон може да бъде малко по-висока, отколкото при мъжете..

    За да се определи ефектът от физическата активност върху нивото на алдостерон, анализът се повтаря след четиричасов престой на пациента в изправено положение..

    За първоначалното проучване се препоръчва определянето на съотношението алдостерон-ренин. Тестовете за натоварване (тест за натоварване с хипотиазид или спиронолактон, мартов тест) се провеждат, за да се разграничат определени форми на хипералдостеронизъм. За откриване на наследствени нарушения се извършва геномно типизиране с помощта на полимеразна верижна реакция.

    Преди изследването на пациента се препоръчва да следва диета с ниско съдържание на въглехидрати с ниско съдържание на сол, да избягва физическо натоварване и стресови ситуации. Лекарствата, повлияващи метаболизма на водата и електролитите (диуретици, естрогени, АСЕ инхибитори, адренергични блокери, блокери на калциевите канали) се анулират 20-30 дни преди проучването.

    Яденето и пушенето не трябва да се допускат 8 часа преди вземане на кръв. Всякакви напитки, различни от вода, се изключват сутрин преди анализа..

    При дешифрирането на анализа се вземат предвид възрастта на пациента, наличието на ендокринни нарушения, хронични и остри заболявания в анамнезата и прием на лекарства преди вземане на кръв.

    Механизъм на действие на алдостерон

    Хормонът е отговорен за водния и минералния метаболизъм в човешкото тяло. Действието на алдостерон се разпростира върху сърцето, кръвоносните съдове, бъбреците и нервната система:

    • засилва абсорбцията на натрий и вода в бъбречните каналчета;
    • намалява абсорбцията на калий и магнезий;
    • потиска влиянието на парасимпатиковата система;
    • активира симпатоадреналната система;
    • увеличава синтеза на колаген;
    • стимулира миокардните фибробласти;
    • увеличава съдовия ендотел;
    • потиска барорефлексите.

    Антагонисти на алдостерона

    Групата на алдостероновите антагонисти включва лекарства, които блокират алдостероновите рецептори, насърчават повишената екскреция на вода, натрий и хлор. В същото време тези лекарства инхибират отделянето на калий и урея. Тази група лекарства включва Veroshpiron, Spironolactone, Aldactone.

    Показанията за тяхното използване са:

    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • първичен хипералдостеронизъм и неговата диагностика;
    • артериална хипертония;
    • хипокалиемия;
    • цироза на черния дроб;
    • нефротичен синдром.

    Лекарствата не се препоръчват да се приемат при свръхчувствителност към техните компоненти, хронична бъбречна недостатъчност, излишък на калий или натрий в организма. Също така, не използвайте лекарства за болестта на Адисън и по време на бременност..

    Относителните противопоказания, за които се изисква повишено внимание, са:

    • менструални нарушения;
    • диабет;
    • метаболитна ацидоза;
    • чернодробна недостатъчност или чернодробна цироза;
    • възраст над 65 години.

    Когато се използват лекарства от групи антагонисти на алдостерона, често се появяват странични ефекти от страна на храносмилателната, нервната, ендокринната и имунната системи. Те могат да се проявят като гадене, повръщане, коремна болка, диария. Сънливост, световъртеж, главоболие, менструални нарушения също могат да се появят. Склонните към алергии хора често имат реакции като обрив, сърбеж или копривна треска..

    Намалени нива на алдостерон

    При дефицит на алдостерон в бъбреците концентрацията на натрий намалява, екскрецията на калий се забавя и механизмът на йонния транспорт през тъканите се нарушава. В резултат на това се нарушава кръвоснабдяването на мозъка и периферните тъкани, тонусът на гладката мускулатура намалява, вазомоторният център се инхибира..

    Хипоалдостеронизмът изисква лечение през целия живот, лекарствата и ограниченият прием на калий могат да компенсират заболяването.

    Хипоалдостеронизмът е комплекс от промени в тялото, причинени от намаляване на секрецията на алдостерон. Разпределете първичен и вторичен хипоалдостеронизъм.

    Първичният хипоалдостеронизъм най-често има вроден характер, първите му прояви се наблюдават при кърмачета. Той се основава на наследствено разстройство на биосинтеза на алдостерон, при което загубата на натрий и артериалната хипотония увеличават производството на ренин.

    Болестта се проявява с електролитни нарушения, дехидратация и повръщане. Основната форма на хипоалдостеронизма има тенденция към спонтанна ремисия с възрастта.

    В основата на вторичния хипоалдостеронизъм, който се проявява в юношеска или зряла възраст, е дефект в биосинтеза на алдостерон, свързан с недостатъчно производство на ренин или намалена активност на ренин. Тази форма на хипоалдостеронизъм често се свързва със захарен диабет или хроничен нефрит. Дългосрочната употреба на хепарин, циклоспорин, индометацин, блокери на ангиотензиновите рецептори, АСЕ инхибитори също може да допринесе за развитието на заболяването..

    Симптоми на вторичен хипоалдостеронизъм:

    • слабост;
    • интермитентна треска;
    • ортостатична хипотония;
    • сърдечна аритмия;
    • брадикардия;
    • припадък;
    • намалена потентност.

    Понякога хипоалдостеронизмът е асимптоматичен, като в този случай обикновено е случайна диагностична находка, когато се изследва по друга причина.

    Има и вродени изолирани (първично изолирани) и придобити хипоалдостеронизъм.

    Промяна в нивата на хормоните

    Повишаването на нивата на хормоните в организма може да бъде резултат от първичен хипералдостеронизъм (синдром на Cohn). Неговата причина е развитието на алдостерома, който е хормонален тумор на гломерулния епител на надбъбречната кора. Маркерът на тази патология е съотношението алдостерон-ренин.

    Вторичният алдостеронизъм се развива по следните причини:

    • нефротичен синдром;
    • злоупотреба с лаксативи или диуретични лекарства;
    • цироза на черния дроб, усложнена от асцит;
    • сърдечна недостатъчност;
    • обструктивна или хронична белодробна болест;
    • Синдром на Бартър;
    • гладуване за повече от десет дни;
    • кървене;
    • злокачествена бъбречна хипертония;
    • ограничение на натрий;
    • бременност.

    Промените в нервната система (като плач и депресия) също могат да бъдат симптом на хормонален дисбаланс.

    Причината за ниското ниво на хормона в организма може да бъде:

    • хипофункция на надбъбречните жлези;
    • Болест на Адисон;
    • тромбоза на надбъбречните вени;
    • пиене на много течности;
    • ниско съдържание на калий в диетата;
    • емболия на надбъбречната артерия.

    Тест за алдостерон

    За да се определи нивото на алдостерон в организма, кръвта се взема от вената. Два часа преди процедурата пациентът трябва да ограничи физическата активност. Ако човек е в болница, тогава се прави пункция рано сутринта, докато той все още не е станал от леглото.

    Четири часа по-късно отново се взема кръв, като пациентът стои изправен. Това е необходимо, за да се установи как физическата активност влияе върху нивото на алдостерон в кръвта..

    Подготовка за анализ:

    • две седмици преди анализа пациентът трябва да спре приема на лекарства, които могат да повлияят нивото на хормона в организма (антихипертензивни и диуретици, кортикостероиди, орални контрацептиви, лекарства на основата на корен от женско биле); през този период трябва да спазвате нисковъглехидратна диета с нормално съдържание на сол;
    • седмица преди анализа, рениновите инхибитори се анулират (ако не е възможно да се направи това, този факт трябва да бъде посочен във формуляра за анализ);
    • в деня преди теста, трябва да изключите физическата активност, да спрете да пиете алкохол и да избягвате стресови ситуации.

    Не се препоръчва да се извършва анализ в случай на обостряне на хронични заболявания или наличие на симптоми на инфекциозни заболявания.

    Алдостеронът може да бъде открит не само в кръвта на човек, но и в урината му. За това се събира в отделен съд през деня. За да бъде резултатът точен, е необходимо да спрете приема на лекарства, които могат да повлияят на нивото на хормона един ден преди теста, да избягвате физическо натоварване и стресови ситуации.

    Разновидности на калциеви антагонисти

    Тази група лекарства има 2 основни типа: дихидропиридини и недихидропиридини. Първите имат способността да отпускат периферните съдове. Последните са по-подходящи за сърдечни заболявания, тъй като намаляват проводимостта на импулсите, идващи от предсърдията към вентрикулите, освен това имат инотропен ефект върху миокарда. В допълнение към химическата си структура, калциевите антагонисти имат няколко поколения. Те се различават по продължителността на действие и способността да предизвикват странични ефекти. Лекарствата от първо поколение включват лекарства, които трябва да се използват 3-4 пъти на ден, сред тях са таблетките "Верапамил", "Нифедипин", "Дилтиазем". Техните търговски наименования са лекарствата Verapin, Dilgart, Amace-BR. Тези лекарства се използват в медицината дълго време, са високоефективни, имат релаксиращ ефект върху всички съдове на тялото. Лекарствата от второ поколение включват лекарствени вещества "Галопамил", "Анипамил", чиято разлика е способността за вазоселективност, т.е.селективно действие. Тази група включва също производни на нифедипин, които имат по-голяма продължителност на действие. Напоследък се използват лекарства от трето поколение, те се различават по молекулярна структура, принадлежат към типа дихидропиридини, представители - лекарства "Амлодипин", "Нафтопидил", "Лерканидипин".

    Как действат антагонистите на алдостерона?

    Недостигът на тези елементи води до нарушаване на работата на сърцето и нервната система. Следователно, при ниска концентрация на калиеви йони, за предпочитане е пациентите да използват алдостеронови антагонисти.

    • Механизъм на действие
    • Видове калий-съхраняващи диуретици и техните характеристики
    • Начин на приложение и дозировка
    • Противопоказания и странични ефекти

    Механизъм на действие

    Алдостеронът се счита за най-мощния хормон в групата на минералокортикоидите. Той е важен регулатор на баланса на водата, калия и натрия. Ефектът на въпросното вещество е задържането на натрий и течност вместо отделянето на калий и магнезий..

    Алдостеронът засилва реабсорбцията на натрий не само в бъбречните тубули, но и в тънките черва и след това намалява отделянето на този елемент с потта и слюнката, докато реабсорбцията на калий и магнезий намалява.

    Поради задържането на течности се увеличава обемът на циркулиращата кръв, съответно настъпва повишаване на нивото на кръвното налягане. Гореописаните действия на забавящия натрия ефект на хормона играят важна роля в патогенезата на хроничната сърдечна недостатъчност и артериалната хипертония..

    Лекарствата от групата на алдостероновите антагонисти са насочени към блокиране на ефекта на аналита върху минералокортикоидните рецептори. По този начин те помагат за отстраняването на водата и натрия от тялото, задържат калий и магнезий, понижавайки кръвното налягане..

    Тоест, те действат като калий-съхраняващи диуретици. Тези средства са предназначени за лечение на пациенти със сърдечни заболявания с повишени нива на алдостерон и ниски плазмени нива на ренин..

    Дълго време антагонистите на минералокортикоидните рецептори не се използват за лечение на хипертония. Други диуретици се използват широко за по-ефективно понижаване на кръвното налягане. След много проучвания обаче се оказа, че използването на калий-съхраняващи диуретици подобрява благосъстоянието на пациентите.

    Антагонистите на алдостерона не само понижават кръвното налягане, но също така намаляват тежестта на хипертрофия на лявата камера, премахват аритмия, предсърдно мъждене и намаляват честотата на тахикардия. Ето защо се препоръчва прием на антагонисти на минералокортикоидните рецептори за пациенти със сърдечни патологии..

    Характеристики на приложение при хипертония

    Антагонистите на алдостерон наскоро започнаха да се включват в лечението на хипертония. В хода на проучванията е доказан положителният ефект на лекарствата върху качеството и продължителността на живота при пациенти със сърдечна недостатъчност, както и върху високата ефективност на лечението на хипертония, която не реагира на терапия със стандартни лекарства..

    Преди всичко е показано, че се използва АА за хипертония при пациенти с:

    • сърдечна недостатъчност;
    • остър миокарден инфаркт;
    • намалена функция на лявата камера.

    Тъй като действието на лекарствата от групата се развива доста бавно, те не се използват за спешно намаляване на високото кръвно налягане. АА са идеални за продължителна поддържаща терапия в комбинация с други лекарства (бримкови и тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори или бета-блокери).

    Видове калий-съхраняващи диуретици и техните характеристики

    Понастоящем са известни два вида антагонисти. Първият от тях е неселективният тип, към който принадлежи "Спиронолактон". В допълнение към минералокортикоидните рецептори, взаимодействието му се случва с прогестерон и андрогени.

    Вторият вид лекарства е селективен. В този случай се казва за "Еплеренон". Този диуретик има висока селективност по отношение на алдостероновите рецептори и няма абсолютно никакъв ефект върху половите хормони, поради което причинява по-малко странични реакции.

    Употребата на "Спиронолактон" е показана за пациенти със следните патологии:

    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • хипокалиемия (дефицит на калий);
    • цироза на черния дроб;
    • хипералдостеронизъм (прекомерен синтез на алдостерон);
    • хипертония;
    • надбъбречна алдостерома.

    Въпросният диуретик се предписва въз основа на лични характеристики, изключително от лекуващия лекар. Строго е забранено да приемате лекарството самостоятелно, тъй като това може да доведе до дисбаланс на веществата в организма..

    За продължителна терапия на артериална хипертония при млади хора се препоръчва да се приема диуретикът Еплеренон, тъй като няма ефект върху стероидните хормони. Лекарите съветват комбинирането на това лекарство с бета-блокери, по-специално за пациенти с есенциална хипертония, придружена от сърдечни аномалии.

    Дозата на лекарството се изчислява индивидуално въз основа на състоянието на водно-солевия метаболизъм и приема на допълнителни средства. Алдостероновите антагонисти заедно с други калий-съхраняващи диуретици се предписват с изключително внимание.

    Лекарствата за високо кръвно налягане също увеличават ефекта на антагонистите на минералокортикоидните рецептори. Преди да предпишете на пациента "Спиронолактон", е необходимо да изследвате неговия хормонален статус.

    Как да нормализираме нивата на алдостерон

    При лечението на хипоалдостеронизъм се използва повишено въвеждане на натриев хлорид и течност и прием на минералокортикоидни лекарства. Хипоалдостеронизмът изисква лечение през целия живот, лекарствата и ограниченият прием на калий могат да компенсират заболяването.

    Дългосрочната медикаментозна терапия с алдостеронови антагонисти, калий-съхраняващи диуретици, блокери на калциевите канали, АСЕ-инхибитори, тиазидни диуретици, допринася за нормализирането на кръвното налягане и премахването на хипокалиемията. Тези лекарства блокират алдостероновите рецептори и имат антихипертензивни, диуретични и калий-съхраняващи ефекти..

    Излишъкът от алдостерон намалява екскрецията на натрий през бъбреците, причинявайки задържане на натрий в организма, увеличава обема на извънклетъчната течност и кръвното налягане.

    Когато се открие синдром на Cohn или рак на надбъбречната жлеза, е показано хирургично лечение, което се състои в отстраняване на засегнатата надбъбречна жлеза (адреналектомия). Преди операция е необходима корекция на хипокалиемия със спиронолактон.

    Видеоклип в YouTube, свързан със статията:

    Начин на приложение и дозировка

    Калий-съхраняващата диуретична терапия трябва да започне с ниски дози. Необходимо е да се наблюдават показателите на биохимични кръвни тестове 1, 4, 8 и 12 седмици след началото на приема на лекарството; след това след 6, 9, 12 месеца и впоследствие на всеки шест месеца.

    Ако концентрацията на калий в кръвта надвишава 5,5 mmol / l, нивото на креатинин се повишава до 221 μmol / l, тогава дозата на въпросните лекарства трябва да бъде намалена и внимателно да се следят показателите на биохимичните кръвни тестове.

    В случаи на излишък на калий в кръвта от 6,0 mmol и количество креатин 310 kmol / l, трябва незабавно да отмените диуретика и да се консултирате с Вашия лекар..

    Калий-щадящата терапия има за цел да облекчи симптомите, да предотврати развитието на декомпенсирана сърдечна недостатъчност и да намали риска от смърт. Симптомите намаляват след няколко седмици или месеци след започване на лечението.

    Противопоказания и странични ефекти

    Въпреки факта, че алдостероновите антагонисти принадлежат към групата на слабите диуретици, намаляват кръвното налягане, задържат необходимите елементи в организма, лекарствата имат редица противопоказания. Употребата на тези лекарства е забранена в такива случаи:

    • патологично високо ниво на калий в кръвта;
    • алергия към компонентите на лекарството;
    • ранна бременност;
    • кърмене;
    • тежко чернодробно или бъбречно увреждане;
    • повишена концентрация на креатинин.

    Предписването на калий-съхраняващо лекарство за пациенти с диабет тип 2 изисква повишено внимание.

    Механизъм на действие на алдостероновите антагонисти

    Алдостеронът се отнася до хормон от групата на минералокортикоидите. Той регулира отделянето на магнезий и калий. Алдостеронът засилва реабсорбцията (реабсорбцията) на натриеви йони в бъбречните тубули, тънките черва, намалява отделянето с потта, слюнката, което води до повишаване на концентрацията им в кръвта. Поради това обемът на циркулиращата кръв се увеличава, артериалното налягане се повишава..

    Инхибиторите на алдостерон блокират действието на хормона върху минералокортикоидните рецептори. Те помагат за понижаване на кръвното налягане. Принципът на действие на алдостероновите антагонисти е подобен на работата на калий-съхраняващите диуретици, които се борят със сърдечните заболявания, което води до намаляване на плазмените нива на ренин. Доказано е, че употребата на инхибитори на алдостерон подобрява благосъстоянието на пациентите, понижава кръвното налягане.

    Лекарствата от тази група премахват аритмия, предсърдно мъждене, намаляват тежестта на тахикардия и са ефективни при сърдечни патологии. Всички алдостеронови антагонисти са разделени на неселективни (Спиронолактон), които действат върху прогестероновите и андрогенните рецептори (в допълнение към минералокортикоидите), и селективни (Еплеренон), които не засягат половите хормони и причиняват по-малко странични реакции.

    Спиронолактон

    Таблетките Спиронолактон съдържат активно вещество със същото име, отнасящо се до калий и магнезий съхраняващи диуретици. Техните характеристики:

    • Свойства: конкурентен антагонист на алдостерон, увеличава отделянето на натриеви йони, хлор, вода, намалява отделянето на урея, калиеви йони, понижава киселинността на урината. Поради повишената диуреза (отделяне на урина) води до хипотензивен ефект (намаляване на налягането).
    • Противопоказания: хиперкалиемия, болест на Адисън, хипонатриемия, хиперкалциемия, бъбречна или чернодробна недостатъчност, анурия (малък обем урина), захарен диабет, първи триместър на бременността, свръхчувствителност към компонентите на състава.
    • Странични ефекти: гадене, диария, повръщане, запек, гастрит, чревни колики, световъртеж, главоболие, атаксия (дисбаланс), сънливост, хиперкретинемия, хиперурикемия, агранулоцитоза, гинекомастия (уголемяване на гърдите при мъжете), сърбеж, уртикария, глас, еректилна дисфункция, лекарствена треска, мускулни спазми.
    • Дозировка: 100-200 mg на ден в 2-3 дози в продължение на 14-21 дни.
    • Характеристики на прием: приема се с повишено внимание при атриовентрикуларна блокада, декомпенсирана цироза на черния дроб, в напреднала възраст, след операции.
    • Цена: 26 рубли за 20 таблетки.

    Триампур

    Лекарството Triampur под формата на таблетки съдържа активните съставки хидрохлоротиазид и триамтерен. Характеристики на продукта:

    • Свойства: хидрохлоротиазид се отнася до тиазиден диуретик със средна сила, разширява артериолите. Калий-съхраняващият диуретик триамтерен засилва отделянето на натриеви йони с урината, без да увеличава екскрецията на калий.
    • Противопоказания: анурия, бъбречна недостатъчност, бременност, прекома, чернодробна кома, остър гломерулонефрит, лактация, хипокалиемия, свръхчувствителност към сулфонамиди и компоненти на състава, хиперкалциемия, хипонатриемия, хиперкалиемия.
    • Странични ефекти: гадене, диария, остър холецистит (възпаление на жлъчния мехур), епигастрална болка, сухота в устата, сънливост, нервност, главоболие, мускулни крампи, сърцебиене, припадък, метаболитна ацидоза, сухота в очите, анемия, сърбеж на кожата, уртикария, пожълтяване на склерата, менструални нарушения.
    • Дозировка: 1-2 таблетки два пъти дневно след хранене.
    • Характеристики на приема: използва се с повишено внимание при уролитиаза, подагра, захарен диабет, чернодробна цироза, до 18 години.
    • Цена: 370 рубли за 50 таблетки.

    Верошпирон

    Veroshpiron се предлага под формата на таблетки и капсули, съдържащи спиронолактон. Техните характеристики:

    • Свойства: калий-съхраняващ диуретик, специфичен дългодействащ (дългодействащ) алдостеронов антагонист. Лекарството потиска отделянето на калий, намалява киселинността на урината.
    • Противопоказания: хиперкалиемия, анурия, болест на Адисън, бременност, хипонатриемия, непоносимост към лактоза, бъбречна недостатъчност, кърмене.
    • Странични ефекти: гадене, запек, повръщане, чревни колики, диария, гастрит, сънливост, световъртеж, атаксия, мегалобластоза, хиперкалиемия, алкалоза, намалена сила, аменорея (липса на менструация), уртикария, алопеция (плешивост), телесни спазми, алергии.
    • Доза: 100-400 mg на ден в 2-3 разделени дози със седмична корекция на дозата.
    • Характеристики на прием: приема се с повишено внимание при хиперкалциемия, местна или обща анестезия, чернодробна цироза, гинекомастия, в напреднала възраст.
    • Цена: 90 рубли за 20 таблетки.

    Лекарството Aldactone на основата на спиронолактон се предлага под формата на таблетки. Неговите характеристики:

    • Свойства: калий-съхраняващ диуретик, състезателен алдостеронов антагонист. Повишава отделянето на натрий, вода, намалява отделянето на калий и понижава кръвното налягане.
    • Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, първия триместър на бременността, анурия, хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност.
    • Странични ефекти: диария, диспепсия (лошо храносмилане), сънливост, намалена ерекция, гинекомастия, менструално кървене по време на менопаузата.
    • Дозировка: 100-400 mg дневно на няколко приема.
    • Характеристики на прием: за деца се предписва доза от 3,3 mg / kg телесно тегло на ден.
    • Цена: 2000 рубли за 50 таблетки.

    Лекарството Triampur под формата на таблетки съдържа активните съставки хидрохлоротиазид и триамтерен. Характеристики на продукта:

    • Свойства: хидрохлоротиазид се отнася до тиазиден диуретик със средна сила, разширява артериолите. Калий-съхраняващият диуретик триамтерен засилва отделянето на натриеви йони с урината, без да увеличава екскрецията на калий.
    • Противопоказания: анурия, бъбречна недостатъчност, бременност, прекома, чернодробна кома, остър гломерулонефрит, лактация, хипокалиемия, свръхчувствителност към сулфонамиди и компоненти на състава, хиперкалциемия, хипонатриемия, хиперкалиемия.
    • Странични ефекти: гадене, диария, остър холецистит (възпаление на жлъчния мехур), епигастрална болка, сухота в устата, сънливост, нервност, главоболие, мускулни крампи, сърцебиене, припадък, метаболитна ацидоза, сухота в очите, анемия, сърбеж на кожата, уртикария, пожълтяване на склерата, менструални нарушения.
    • Дозировка: 1-2 таблетки два пъти дневно след хранене.
    • Характеристики на приема: използва се с повишено внимание при уролитиаза, подагра, захарен диабет, чернодробна цироза, до 18 години.
    • Цена: 370 рубли за 50 таблетки.

    Предимства и употреба на лекарства

    Полезното качество на лекарството е:

    1. Способността за запазване на калий в организма, за разлика от лекарствата, които премахват този йон (фуроземид и аналози).
    2. Продължително действие (ефектът продължава един ден).

    Но това не означава, че лекарството може да се използва неконтролируемо. Основната му цел е да лекува:

    • Първична персистираща хипертония (артериална хипертония);
    • Сърдечна недостатъчност с тежък едематозен синдром и повишено съдържание на алдостерон (използван като монолекарство и като допълнителен агент в основната терапия);
    • Липса на K и Mg (като спомагателно лекарство, ако няма други лечения);
    • Синдром на Кон (първичен хипералдостеронизъм) при подготовка за операция и за установяване на тази диагноза (кратък курс)

    По-рядко се предписват лекарства за поликистоза на яйчниците, диагностика на функционална киста на яйчниците, дисхормонални следродилни нарушения, придружени от оток и наддаване на тегло.

    Последното води до намаляване на отока и обема, поради което съществува мнението, че лекарството е добро за отслабване. Но в случай на преяждане и заседнал начин на живот, употребата на Veroshpiron е съмнителна.

    Трябва да се внимава, когато се приема дългосрочно лекарство за отслабване. Въпреки че Veroshpiron не премахва калиевите йони, същото не може да се каже за други важни за организма йони, например Na, Ca. Липсата им също води до нарушаване на работата на вътрешните органи (преди всичко на сърцето) и влошаване на общото състояние.

    Лекарството се използва в единична доза от 25-100 mg, докато дневната доза не може да надвишава 400 mg. В максимални количества агентът може да се приема само с хипералдостеронизъм, придружен от тежка хипокалиемия.

    В никакъв случай не използвайте лекарство за борба със затлъстяването при деца и юноши, докато носите и хранете дете.

    Не се препоръчва употребата на Veroshpiron в случай на непоносимост към активното вещество или спомагателните компоненти, съставляващи лекарството. В случай на нарушено уриниране (намалено отделяне на урина) и хронична бъбречна недостатъчност, това лекарство не може да се използва.

    Не можете да използвате лекарство за отслабване в случай на дисбаланс на електролити в тялото:

    1. С излишък на калий;
    2. С липса на натрий.

    Не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти с лезии на надбъбречната кора и загуба на способността за пълен синтез на хормони (болест на Адисън). Поради помощните вещества, които съставляват лекарството, не се препоръчва употребата му за лица с дефицит на лактаза.

    Комбинацията от затлъстяване и хипотония е (от медицинска гледна точка) изключение, обикновено хората с наднормено тегло страдат от високо кръвно налягане. Ако имате хипотония или нормотоничност, по-добре е да изберете друго лекарство за отслабване. Тъй като пряката цел на Veroshpiron е да разбере нивото на кръвното налягане. Ако все пак отслабнете с Veroshpiron, контролирайте кръвното си налягане.

    Предполага се, че относително здравите хора искат да отслабнат (например спортисти по време на сушене). Но най-често затлъстяването придружава ендокринни заболявания (захарен диабет). В този случай е по-добре да не приемате Veroshpiron..

    Трябва да се обърне специално внимание при прием на лекарства на лица, лекуващи се:

    • Лекарства, които могат да провокират гинекомастия;
    • Антикоагуланти, митотан, салицилати и индометацин (ефектът на последния намалява);
    • Трипторелин, гонадорелин бусерелин (поради увеличения им ефект);
    • GCS усилват диуретичния ефект на лекарството и екскрецията на Na при някои патологии.

    Лекарството взаимодейства и с някои други медицински лекарства. Ако приемате някакви лекарства и искате да използвате Veroshpiron, консултирайте се с Вашия лекар.

    Като се има предвид механизмът на действие на блокерите на калциевите канали, е възможно да се изложат редица заболявания, които са индикации за тяхното използване. Лекарствата се използват в кардиологията като една от основните групи при лечението на артериална хипертония. В допълнение, поради действието си върху

    тези лекарства са показани за исхемична болест, по-специално за лечение на ангина пекторис. Недихидропиридините са способни да блокират проводимостта на сърдечния импулс, следователно те също принадлежат към групата на антиаритмичните лекарства. Артериалната хипертония води до бавно прогресираща, но неизбежна хронична сърдечна недостатъчност, при която се появява хипертрофия на миокарда. В този случай се използват блокери на калциевите канали за забавяне или спиране на развитието на патологията..