Лечение на депресия с амитриптилин: нюансите, за които трябва да знаете

Мигрена

Амитриптилин е класически антидепресант от трицикличната група. Поради факта, че е един от първите синтезирани, често се нарича „старият антидепресант“. Въпреки появата на редица по-съвременни лекарства, лечението на депресията с амитриптилин се извършва днес. Основното предимство на това лекарство е изразеното му двойно действие. Лекарството е ефективно не само срещу депресия, но също така се използва широко при лечението на хронична болка. Въпреки това, поради доста големия брой противопоказания, той не може да се счита за универсален..

Какво представлява амитриптилин?

Лекарството трябва да се приема през устата след хранене с много вода.

Амитриптилин е един от най-видните представители на първото поколение антидепресанти. Той действа директно върху нервните клетки на мозъка, като ви позволява да потискате безпокойството и да намалявате степента на проява на депресивни състояния.

Лекарството се предлага под формата на таблетки и под формата на инжекционен разтвор. Таблетките са малки, кръгли и с бяло покритие. Разтворът изглежда като бистра течност, която е или безцветна, или слабо оцветена.

Как действа амитриптилин?

Това лекарство има подчертан седативен ефект, поради което често се използва за лечение на депресивни състояния. Помага за намаляване на изразената емоционална възбуда и безпокойство. В допълнение, лекарството има следните свойства:

  • антихистамин;
  • тимолептик;
  • антисеротонин;
  • аналгетик;
  • анксиолитичен;
  • противоязвено;
  • М-антихолинергичен.

Амитриптилин се използва също за понижаване на телесната температура и кръвното налягане по време на обща анестезия..

Показания и противопоказания

Амитриптилин е категорично противопоказан по време на бременност

Възможността за прием на това лекарство се проявява в следните случаи:

  1. Пациентът е диагностициран с тежка депресия. Наблюдават се симптоми на нарушение на съня, емоционално превъзбуждане и безпокойство. Можем да говорим за депресия, причинена от психични травми, алкохолизъм или органично увреждане на мозъка.
  2. Психични разстройства, възникващи на фона на развитието на шизофрения. Амитриптилин често се използва за лечение на депресивни състояния при пациенти с шизофрения.
  3. Смесени емоционални смущения. Ако усложнението на психичното състояние на пациента е причинено от няколко фактора, то това лекарство помага и за стабилизиране на благосъстоянието на пациента.
  4. Нарушения на вниманието, невъзможност за извършване на някаква енергична дейност от пациента.
  5. Булимия, която е нервна.
  6. Нощен енуреза.
  7. Хронична болка, наблюдавана при пациенти с рак, с ревматични заболявания и с мигрена. Също така, амитриптилин се предписва на пациенти с постхерпетична невралгия, атипична болка в областта на сърцето и невропатии с различен генезис..
  8. Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха.

Това лекарство има доста широк списък от противопоказания и поради това употребата му трябва да се извършва изключително под наблюдението на лекар..

Забранено е приемането на амитриптилин, ако имате следните заболявания и състояния:

  1. Остър или подостър инфаркт на миокарда.
  2. Сериозни проблеми във функционирането на сърдечния мускул. Говорим за нарушения на интравентрикуларната проводимост, атриовентрикуларни блокове и др. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с исхемична болест на сърцето, аритмии.
  3. Остра алкохолна интоксикация.
  4. Болести на щитовидната жлеза.
  5. Глаукома със затворен ъгъл.
  6. Бременност. Назначаването на това лекарство през периода на 1 и 3 триместър е строго забранено. В случай на спешност приемът на амитриптилин се извършва под медицинско наблюдение.
  7. Кърмене. Ако е абсолютно необходимо да се проведе терапия с амитриптилин, кърменето трябва да се преустанови.
  8. Наличието на остра интоксикация със сънотворни, аналгетици и психоактивни лекарства.

Амитриптилин не се предписва на деца под 6-годишна възраст.

Странични ефекти

При прием на лекарството могат да се появят тахикардия и нарушения на сърдечния ритъм.

Когато приемате това лекарство, е необходимо да вземете предвид редица възможни странични ефекти, които се проявяват по следния начин:

  1. Объркване на съзнанието, слабост и световъртеж, припадък.
  2. Нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия.
  3. Задържане на урина, запек, развитие на паралитична чревна обструкция.
  4. Незначително наддаване на тегло.

Поради големия брой странични ефекти, много лекари използват неадекватно ниски дози амитриптилин при лечение, което води до значително намаляване на ефективността на лечението.

Ефектът на амитриптилин при лечението на депресивни състояния

Това лекарство може да лекува следните нарушения:

  • депресия;
  • нощна булимия;
  • тревожност и безпокойство;
  • психични разстройства и др..

За да оцените ефективността на това лекарство в борбата срещу депресията, трябва да помислите за механизма на неговото въздействие върху организма. С развитието на депресия се наблюдава рязко намаляване на норепинефрина и серотонина в тялото на пациента. Това е така, защото те започват да текат към мозъчните клетки..

Високата ефективност на амитриптилин при лечението на депресия е да подобри настроението на пациента поради освобождаването на норепинефрин и серотонин от мозъчните структури. В резултат на това симптомите на депресия се облекчават. Ако абсорбцията на невротрансмитери в клетките се случва многократно, това вече не засяга настроението на човека..

Начин на приложение при депресия

Дневната доза подлежи на постепенно намаляване, когато се получи положителен ефект.

Амитриптилин трябва да се приема само когато е предписан от лекар. В повечето случаи дозировката се изчислява индивидуално, като се отчита тежестта на заболяването..

Лекарството трябва да се приема през устата след хранене с много вода. Забранено е дъвченето на таблетките, тъй като в този случай е възможно дразнене на стомашните стени.

Помислете как да приемате амитриптилин при депресия:

  1. Началната дневна доза е 50-75 mg. По този начин, лекарството се приема по една таблетка (25 mg), два или три пъти на ден. Курсът на лечение на депресия с амитриптилин се провежда, докато състоянието на пациента се стабилизира.
  2. Оптималната доза на лекарството е 175-200 mg. Освен това, по-голямата част от тази доза се приема през нощта..
  3. Ако говорим за развитие на тежка депресия, неподатлива на терапия, тогава дневната доза може да бъде увеличена до 300 mg. В някои случаи е възможно да се приеме по-голяма доза от веществото, която се изчислява за всеки пациент поотделно..

В последния случай лекарството се прилага чрез инжектиране. В същото време началните дози са по-високи от обичайните и тяхното увеличаване се случва с по-висока скорост. В този случай е необходимо постоянно наблюдение на соматичното състояние на пациента.

Дневната доза подлежи на постепенно намаляване, когато се получи изразен ефект. Ако едновременно с това се възобнови депресията, е необходимо да се върнете към първоначалната доза..

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Когато използвате амитриптилин, трябва да вземете предвид особеностите на взаимодействието му с други лекарства:

  1. Барбитурати, антидепресанти и други лекарства, които допринасят за депресията на централната нервна система. Когато се приема едновременно с амитриптилин, се увеличава депресиращият ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект, депресия на дихателната функция.
  2. Клонидин, антихистамини. Ефектът е същият като по-горе.
  3. Фенотиазини, атропин, антипаркинсонови лекарства, антихистамини. Наблюдава се засилване на антихолинергичното действие, възможни са странични ефекти от пикочния мехур, червата, органите на зрението и централната нервна система. Възможно е развитието на чревна обструкция от паралитичен тип.
  4. Антиконвулсанти. Нараства депресията на ЦНС, намалява ефективността на тези лекарства.
  5. Фенотиазини, антихолинергици, бензодиазепини. Съществува висок риск от развитие на епилептични припадъци, пациентът може да развие злокачествен синдром от невролептичен тип.
  6. Гуанетидин, клонидин, муилдопа, резерпин, бетанидин. Когато се приемат едновременно с амитриптилин, хипотензивният ефект на тези лекарства намалява.
  7. Тиреоидни хормони. Налице е взаимно засилване както на терапевтичния ефект, така и на токсичния ефект върху тялото на пациента.
  8. Пробукол, пимозид. Възможно тежка сърдечна аритмия.

Аналози

Приема се през устата веднага след хранене (дразни стомашната лигавица) с малко вода

Ако е невъзможно да се предпише амитриптилин на пациента, лекарят може да му предпише един от следните аналози:

  • Саротен;
  • Анафранил;
  • Доксепин;
  • Novo-Tryptin;
  • Мелипрамин.

Трябва да се разбере, че всяко от горните лекарства има свои странични ефекти и противопоказания, които трябва да се имат предвид при употребата на тези лекарства.

Отзиви

Амитриптилин беше предписан на тежко депресираната ми жена. Тя загуби работата си и дълго време не можеше да си намери работа, въпреки огромния опит в своята област. Когато депресията стана напълно непоносима, те отидоха при лекаря, който й предписа няколко лекарства, сред които беше и Амитриптилин. Първият ефект се забелязва след около две седмици от приема. Вече мислех да отида на лекар, за да сменя терапията, но лекарството действаше и сега съпругата ми е много по-добра.

След смъртта на майка ми дълго време бях в депресия. Живея сам, така че нямаше кой да ме заведе на лекар - отидох сам. Амитриптилин ми помогна да се справя със страховете и притесненията си и да се върна към пълноценен живот.

Антидепресант Озон Амитриптилин - преглед

Амитриптилин помага добре срещу невротични прояви, страхове и фобии.

Днес ще ви разкажа за антидепресанта амитриптилин. След като се изнервих много и трябваше да се подредя, лекарят посъветва това лекарство и каза, че то вече е тествано през годините и работи добре в такива случаи.

Фармакологичен ефект:

Амитриптилин е трицикличен антидепресант. Той е антидепресант, има лек аналгетичен, антисеротонинов ефект, намалява апетита и помага за премахване на уринарна инконтиненция.

Лекарството е в опаковка, общо има 50 таблетки по 25 mg всяка. всеки един. произведено в Русия, срок на годност - 3 години, цена - 24 рубли.

На обратната страна на опаковката съдържа съставът, условията за съхранение, баркод.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Състав:

  • 1 таблетка съдържа
  • Активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 10, 25 или 50 mg.

Малки таблетки, с разделителна лента - можете да я счупите и да изпиете половината - ако е необходимо.

Показания за употреба:

Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка.

Взех амитриптилин по една таблетка сутрин и вечер в продължение на две седмици, това време беше достатъчно, за да се нормализира състоянието ми.

Начин на приложение и дозировка:

Възрастни: лекарството се предписва 2-3 пъти на ден през устата след или по време на хранене. Началната доза е 50-75 mg, която след това постепенно се увеличава, докато се получи антидепресивен ефект.

В повечето случаи оптималната терапевтична доза е 150-200 mg, повечето от които се приемат през нощта..

В кутията има инструкция, между другото, имайте предвид: това лекарство има много противопоказания.

Противопоказания:

• свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
• остра алкохолна интоксикация;
• миокарден инфаркт (в острия и подостър период);
• лактационен период;
• закритоъгълна глаукома;
• остра интоксикация с лекарства - хипнотици, аналгетици или психоактивни;
• деца под 6 години.

В резултат на приемането на такъв евтин антидепресант състоянието на нервната ми система се нормализира, сънят ми се подобри, чувството на безпокойство изчезна, нямаше и следа от невроза, апетитът ми намаля - поне не исках да изяждам вълнуващи ситуации с голямо парче торта).

На какво бих посъветвал да обърнете внимание: когато приемате амитриптилин, трябва внимателно да следите налягането, тъй като с VSD не винаги може да има положителен ефект, трябва да започнете с малка доза - около 10 mg. За да проверите дали е подходящ за лечение.

Ще отнеса сухота в устата и някаква летаргия през първите няколко дни от приемането на дискомфорт, но след това всички тези симптоми изчезнаха.

При лечението на неврози препоръчвам ефективно и евтино лекарство.

НЕВРОЗА И АМИТРИПТИЛИН

Добър вечер. Казвам се Аркадий, на 21 години съм. Диагнозата ми е невроза и депресия. В момента съм в болницата. В болницата на неврологичното отделение.

Лечение: Масаж на шийния отдел на гръбначния стълб и гърба, електрофареза.. от лекарства-мексидол интравенозно, актовегин.. в първите три дни ми дадоха пантогам, золофт и сонапас.. Започнах да се оплаквам от неразположение. Золофт беше заменен с амитриптилин.. преди лягане пих хапче, веднага исках да заспя и заспах.. На сутринта се събудих не себе си.. все едно съм полудял. Светът не е реален. Като насън. Физическите заболявания бяха изчезнали, но се появиха психични заболявания. Възбуда, страх от всякакъв шум. Вече се свивам. Не мога да се концентрирам върху нищо. Изсъхва в устата. В главата ми идват налудни мисли.Пия амитриптилин от 4 дни. Половината сутрин и по обяд и цяло хапче преди лягане. (25 mg таблетки) това състояние остава и до днес. Мисля, че това са странични ефекти от амитриптилин, защото знам, че лекарството е силно и може да причини такива странични ефекти... но Бих искал да чуя от вас. Това наистина ли е от лекарството и колко дълго ще продължи това заблудено състояние след премахването на амитриптилин? благодаря предварително за вашия отговор.

Как да приемате правилно амитриптилин при депресия

Действие на амитриптилин

Основното действие на амитриптилин е антидепресант. Той също така има седативен (седативен), хипнотичен и анти-тревожен ефект. Няма ефект върху здрав човек с нормално психологическо състояние.
Тези ефекти се проявяват само при наличие на депресивно, неспокойно, тревожно и безсъние, съответно..

  • Анестетик.
  • Вегетативно стабилизиращо.
  • Антидиарейни (фиксиращи).
  • Премахва психосоматичните симптоми: кожен обрив, високо кръвно налягане, възстановява апетита и др..
  • Ефективен при някои форми на енуреза (нощно напикаване).

Инструкции за употреба

Важно е да се придържате към препоръчания режим на дозиране на лекарството. Начинът на използване на лекарството и неговата дозировка се определя от формата на освобождаване

Таблетки

Таблетката е предназначена за перорално приложение. В този случай те трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, като се пие достатъчно количество течност. Дозировката зависи от възрастта и характеристиките на пациента:

  1. Възрастните се предписват 25-50 mg на ден в началото на лечението. Дозата се разделя на 2 дози или се приема непосредствено преди лягане. Дозировката трябва да се увеличава постепенно до 200 mg на ден..
  2. За възрастни хора се предписва минимална начална доза от 25 mg на ден, тъй като те са по-чувствителни към негативните ефекти на активното вещество. Те приемат тази доза 1 път преди лягане. След това се увеличава постепенно, през ден. Препоръчителната терапевтична доза е около 100 mg на ден..
  3. При тежко увреждане на бъбреците дозата се намалява.

Това лекарство е предназначено за продължителна употреба. Терапевтичният курс обикновено е около 6 месеца или повече.

Ампули

Лекарството под формата на разтвор се прилага интрамускулно. Предписва се при тежки депресивни състояния, които са трудни за лечение. Характеристики на употреба:

  1. Лекарството се прилага много бавно.
  2. Началната дневна доза е 10-30 mg амитриптилин. Освен това е възможно постепенно увеличаване на дозата..
  3. Препоръчва се да се инжектират не повече от 150 mg от лекарството на ден..
  4. Възрастни хора и юноши на възраст над 12 години, лекарството се предписва в по-малки дози..

След 2 седмици употреба на разтвора трябва да прехвърлите пациента на таблетки. Ако след един месец редовна употреба пациентът не усети подобрение, тогава лекарството трябва да бъде отменено.

Разлики в приема на Амитриптилин Гриндекс

Употребата на Amitriptyline Grindeks има някои разлики от другите лекарства. Между тях:

  1. Дозировка. В началото на терапията на пациентите се предписват от 25 до 75 mg на ден. Дозата се увеличава с 25 или 50 mg постепенно, докато се достигне максималната ефективна доза - около 200 mg. При тежка депресия, когато се наблюдава пристрастяване към лекарството, се допуска повишена доза - 300 mg или повече.
  2. Приложение при деца. Такова лекарство е разрешено да се предписва на деца на възраст от 6 години. За инконтиненция на урината е показано, че те приемат 12,5 или 25 mg непосредствено преди лягане (не повече от 2,5 mg на 1 kg телесно тегло).

Отмяна на лекарства

Ако пациентът трябва да спре да използва това лекарство, то трябва да бъде отменено, като постепенно намалява дозата. Внезапното спиране на приема му може да провокира синдром на отнемане, който е придружен от главоболие, безсъние, раздразнителност и влошаване на благосъстоянието.

Отзиви

Евгения М.: „Взех нортриптилин, когато се борех с пристрастяването към тютюна. През първите три месеца лекарството ми помогна да се откажа от пушенето, след което успях да се справя сам със зависимостта. По време на отказването от тютюнопушенето нямаше промени в настроението, всичко мина гладко. Забелязах обаче, че започнах да ям повече и да напълнявам. След прекратяване на приема на нортриптилин, теглото се нормализира. "

Психиатър: „Нортриптилин е трудно да се намери на вътрешния фармацевтичен пазар. Той практически не се предписва в Русия и страните от ОНД. Това се дължи както на цената на лекарството, така и на наличието на аналози, по-познати на местната медицина. Чуждите колеги, от друга страна, декларират добрата ефикасност на лекарството и относителната му безопасност за пациента и те го предписват доста често. "

Състав

Активната съставка на лекарството, независимо от формата на освобождаване, е амитриптилин. Спомагателните съставки могат да варират. Разтворът съдържа вода за инжекции и монозахарид. Таблетките съдържат лактоза, целулоза, магнезий, натрий, силиций и титанови съединения, както и повидон. Покритите таблетки се отличават с наличието на нишесте, талк, пропилей гликол. Капсулите съдържат желатин и оцветители.

Само активното вещество има ефект върху организма, останалите компоненти на лекарството нямат лекарствена активност. Лекарството се отпуска строго според предписанието.

Как действа лекарството при VSD

Лекарството има ефект върху много от най-разнообразните процеси, протичащи в човешкото тяло. Когато приемате амитриптилин:

  • зениците на очите се разширяват значително;
  • в устната кухина става сухо, ужасно жадно, но е невъзможно да се утоли жаждата;
  • запек или, обратно, диария;
  • забавено уриниране.

При VSD приемът на лекарството помага за намаляване на мрака, безпокойството и апатията. Наблюдава се подобрение на депресивните състояния, стабилизиране на емоционалния фон. Но дори и при всичките много положителни характеристики, след като използвате лекарство, не трябва да го пиете неконтролируемо. Това ще предотврати развитието на различни патологии и ще намали риска от неприятни последици за човешкото тяло..

Показания и ограничения

Амитриптилин помага при множество психични и неврологични разстройства. Такова лекарство има следните показания за употреба:

  1. Различни видове депресивни състояния, които са придружени от тревожност, проблеми със съня, възбуда. Предписва се за ендогенна, неволна, невротична, индуцирана от лекарства, реактивна депресия, както и на фона на органично увреждане на мозъка или в резултат на алкохолно отравяне.
  2. Психози. Най-често се предписва при шизофрения, емоционални разстройства, разстройства на поведението.
  3. Хронична болка на фона на ревматизъм, онкологични патологии.
  4. Главоболие и пристъпи на мигрена, както и тяхното предотвратяване.
  5. Синдром на невралгична болка. Това може да бъде постхерпетична, посттравматична или диабетна невралгия..
  6. Нощна инконтиненция на урина при малки деца.
  7. Фобични разстройства.
  8. Булимия, психогенна анорексия.
  9. Пептична язва на храносмилателния тракт.

Лекарството е противопоказано да се предписва, ако пациентът има:

  • индивидуална непоносимост към неговите компоненти (включително лактоза под формата на таблетки);
  • малабсорбция на лактоза-галактоза;
  • комбинация с МАО инхибитори;
  • алкохолна интоксикация в острата фаза;
  • отравяне с някои лекарства (хапчета за сън, психотропни или болкоуспокояващи);
  • чревна обструкция;
  • остра фаза на делириум;
  • наличието на глаукома;
  • задържане на урина на фона на простатна хиперплазия;
  • хипокалиемия;
  • някои сърдечни патологии (остра фаза на инфаркт, забавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост, аритмия, сърдечни заболявания);
  • тежък стадий на артериална хипертония;
  • атония на пикочния мехур;
  • пилорна стеноза;
  • тежки патологии на бъбреците и черния дроб.

Лекарството се използва много внимателно и под лекарско наблюдение при наличието на такива ограничения:

  • алкохолна зависимост;
  • бронхиална астма;
  • високо вътреочно налягане;
  • нарушение на хемопоезата на костния мозък;
  • повишено производство на хормони на щитовидната жлеза;
  • ангина и сърдечна недостатъчност;
  • хипотония на пикочния мехур;
  • биполярно разстройство;
  • епилептични припадъци;
  • напреднала възраст.

Различните производители на лекарства поставят свои собствени ограничения върху употребата на лекарството от деца. Като правило не се препоръчва да се използва за лечение на деца, които не са навършили пълнолетие. Но някои лекарства, например Amitriptyline-Grindeks, могат да се използват от деца на възраст над 6 години. Други (разтвор за интрамускулно инжектиране) са разрешени за юноши над 12 години.

Нежелателно е бременните жени да приемат антидепресанти, особено през 1-ви триместър и през последните седмици на бременността. Приемът на лекарството във високи дози непосредствено преди раждането провокира появата на неврологични нарушения при детето. Той може да изпита сънливост, летаргия и намален смучещ рефлекс.

На кърмещите жени е забранено да приемат лекарства. Активното му вещество може да проникне в кърмата и да предизвика негативни реакции при бебето. Ако има нужда от прием на амитриптилин по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Предозиране

Предозирането на лекарството не е необичайно, поради което в повечето случаи лекарството се предписва само на стационарни пациенти под наблюдението на лекар.

Отравяне с амитриптилин съгласно ICD-10 клас

Превишаването на дозата за единична доза от лекарството най-често се случва в следните случаи:

  • неспазване на дозата, предписана от лекаря (умишлено или случайно превишаване);
  • независимо приложение на лекарството без лекарско предписание;
  • комбинация от лекарството в терапевтична доза с алкохолни напитки.

В зависимост от количеството на приетия амитриптилин се различават 3 степени на предозиране - лека, умерена и тежка, която без мерки за реанимация завършва фатално в 100% от случаите..

Децата са най-чувствителни към остро предозиране, до смърт включително.

Лекото предозиране на амитриптилин се изразява със следните симптоми:

  • суха уста;
  • запек;
  • липса на уриниране;
  • диспепсия.

Умерените и тежки прояви на предозиране винаги са сериозни и изискват незабавна медицинска помощ..

  1. От страна на централната нервна система - повишена сънливост, халюцинации, безпричинна тревожност, епилептични припадъци, повишени рефлекси, нарушено произношение, мускулна ригидност, объркване, загуба на ориентация в пространството, влошаване на концентрацията, психомоторна възбуда, атаксия, ступор, кома.
  2. От страна на сърцето и кръвоносните съдове - аритмия, тахикардия, нарушена интракардиална проводимост, сърдечна недостатъчност, рязко намаляване на кръвното налягане, шок, сърдечен арест (рядко).
  3. Други прояви - намаляване на количеството урина, до пълното му отсъствие, хипертермия, повишено изпотяване, повръщане, задух, депресия на дишането, цианоза, бъбречна и чернодробна дисфункция.
  4. На крайните етапи кръвното налягане спада, зениците не реагират на светлина, рефлексите изчезват, развиват се чернодробна, сърдечна недостатъчност и спиране на дишането.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант от групата на неселективните инхибитори на обратното поемане на моноамини. Има силен седативен и тимоаналептичен (антидепресант) ефект.

Амитриптилин увеличава съдържанието на серотонин и норепинефрин в синаптичната цепнатина в централната нервна система, като инхибира обратното поемане на тези невротрансмитери от мембраните на пресинаптичните неврони.

Амитриптилин блокира Н1-хистаминовите рецептори, α1-адренергичните рецептори и М1- и М2-мускариновите холинергични рецептори. Според хипотезата за моноамините съществува корелация между функцията на серотонин и норепинефрин в синапсите на мозъка и емоционалния тонус на човек..

Не е установена ясна връзка между плазмената концентрация на амитриптилин и клиничния ефект на лекарството, но при концентрации на активното вещество в диапазона 100-260 μg / L изглежда се постига оптималният клиничен ефект на амитриптилин.

Надеждно отслабване на депресията настъпва по-късно от равновесната плазмена концентрация на лекарството. Това се случва след около 2-6 седмици терапия..

Амитриптилин също има подобен на хинидин ефект върху инервацията на сърцето от автономната нервна система..

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо и напълно от храносмилателния тракт след перорално приложение. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 2-6 часа след перорално приложение на амитриптилин.

Концентрацията на веществото в плазмата варира значително от пациент на пациент. Бионаличността е около 50%. Приблизително 95% от амитриптилина се свързва с плазмените протеини. Отнема 4 часа, за да се достигне максималната концентрация, а равновесната концентрация се наблюдава около седмица след началото на терапията. Обемът на разпределение е средно 1085 l / kg. Амитриптилин и неговият активен метаболит преминават плацентарната бариера и се екскретират в кърмата.

Метаболизмът на лекарството се осъществява в черния дроб. Около 50% от амитриптилина претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Под въздействието на цитохром Р450 се получава N-деметилиране на веществото с образуването на нортриптилин (активен метаболит). Впоследствие амитриптилин и нортриптилин се хидроксилират, за да образуват активен окси- и 10-хидроксиметаболит (метаболити на амитриптилин) и 10-хидроксинортриптилин (метаболит на нортриптилин). В резултат на конюгация с глюкуронова киселина се образуват неактивни метаболити. Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и плазмената концентрация на лекарството, е скоростта на хидроксилиране. При някои хора поради генетичните характеристики процесът на хидроксилиране се забавя. Полуживотът на амитриптилин и нортриптилин от кръвната плазма при пациенти с нарушена чернодробна функция се увеличава.

Полуживотът е 9 до 46 часа за амитриптилин и 18 до 95 часа за нортриптилин. Основната част от лекарството се екскретира през червата и бъбреците под формата на метаболити. Само малко количество амитриптилин се екскретира непроменено. При пациенти с нарушена бъбречна функция отделянето на метаболити се забавя, но самата скорост на метаболизма остава непроменена. Тъй като свързването на амитриптилин с плазмените протеини е много високо, диализата е неефективна.

Симптоми на отнемане

При рязък отказ от лекарството, особено ако е взето във високи дози, е възможно да се развие синдром на отнемане на амитриптилин. Какви симптоми ще бъдат с това?

  • гадене;
  • повръщане;
  • главоболие;
  • диария;
  • нарушения на съня;
  • неразположение;
  • кошмари.

Дори при постепенен отказ се развиват двигателно безпокойство, раздразнителност, нарушения на съня, тежки сънища.

Колко време трае отнемането на амитриптилин? - състоянието се наблюдава за период от време, докато цялото лекарство се екскретира от тялото, т.е. 8-14 дни. По-нататъшните прояви вече имат по-психологически характер..

Схемата за намаляване на приема на амитриптилин е постепенно намаляване на терапевтичната доза в рамките на един месец, започвайки от начиная и до пълната отмяна.

Оттеглянето се дължи на факта, че тялото на пациента свиква с определено ниво на веществото в кръвта. В този случай амитриптилинът увеличава концентрацията на моноамини в невроните и мозъкът свиква с такова количество и го счита за норма..

Когато лекарството бъде спряно, седативният ефект на лекарството първо изчезва. В същото време моноамините остават известно време на достигнатото ниво. Мозъкът отнема време, за да свикне с условията на функциониране без лекарството. Несъответствието между необходимостта от възбуждащи невротрансмитери и техния синтез води до симптоми на отнемане.

Колебанията в концентрацията на моноамин са придружени от промени в автономната нервна система, която също не е свикнала да функционира при липса на амитриптилин. Колкото по-дълго пациентът приема лекарството и колкото по-висока е дозировката, толкова по-изразен може да бъде абстинентният синдром.

Симптомите на отнемане могат да бъдат както следва:

  • Гадене, повръщане;
  • Диария;
  • Силно главоболие;
  • Раздразнителност, безпокойство;
  • Треска, студени тръпки, изпотяване;
  • Безсъние;
  • Странни сънища, понякога кошмари.

Оттеглянето няма да се развие, ако лекарството бъде спряно правилно.

Фармакологични свойства

Лекарството принадлежи към групата на антидепресантите. Това е трициклично вещество, което принадлежи към категорията на неселективните инхибитори на поглъщането на невронални моноамини..

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството се дължи на основната активна съставка - амитриптилин. Инструментът има следния ефект:

  • намалява апетита;
  • бори се с уринарна инконтиненция;
  • има антихолинергичен ефект;
  • аналгетик;
  • блокира освобождаването на хистамин;
  • има мощен седативен ефект.

Приемът на лекарството Амитриптилин намалява апетита.

Приемът на лекарството забавя камерната проводимост на сърцето. Приемът на лекарството в големи дози може да доведе до тежка интравентрикуларна блокада и други опасни последици..

В процеса на използване на лекарството се увеличава концентрацията на норепинефрин в пътищата на централната нервна система. Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на освобождаването на адреналин и серотонин. Благодарение на този ефект, лекарството намалява тревожността, интензивността на депресивните прояви, помага при енуреза.

Чрез блокиране на хистаминовите рецептори в клетките на стомаха болката се намалява и ерозиралите участъци се лекуват по-бързо.

Както се описва в инструкциите за употреба, подобрението при пациенти с енуреза е свързано с увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга. Има централен припадък на серотонин, тонусът на сфинктера се увеличава.

Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на освобождаването на адреналин и серотонин.

Етиологията на благоприятните ефекти при булимия нерва не е изяснена. Механизмът на лекарството е същият като при депресия. Таблетките са ефективни и за двете диагнози, независимо от тяхната комбинация.

Едновременната употреба на лекарство с обща анестезия води до намаляване на кръвното налягане и телесната температура.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството е различна. Това зависи от начина на въвеждане на веществото в тялото. Тази цифра може да варира от 30-60%. Бионаличност на нортриптилин - от 46 до 70%.

Плазмената концентрация може да достигне 0,04-0,16 ng / ml. Лекарството преминава през кръвно-мозъчните и хистохематогенните бариери. Съдържанието в тъканите е по-високо, отколкото в плазмата.

Разпадането на лекарството настъпва в чернодробните клетки. Лекарството се разлага на активни и неактивни метаболити.

От сърдечно-съдовата система активното вещество се екскретира след 10-28 часа, а лекарственият метаболит - след 16-80 часа. Около 80% се екскретира чрез бъбреците, някои с жлъчката. След прекратяване на лечението, лекарството напълно напуска човешкото тяло след 7-14 дни.

Лекарството преминава през плацентарната бариера, преминава в кърмата. Съдържанието на веществото в млякото е същото като в кръвната плазма.

Описание

От химическа гледна точка амитриптилин принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти. Този клас лекарства получи това име поради характерната форма на молекулата, състояща се от три въглеродни пръстена. Принципът на действие на амитриптилин се основава на инхибиране на обратното поемане на различни невротрансмитери като допамин, норепинефрин и серотонин.

Това означава, че лекарството пречи на нервните клетки да задържат тези невротрансмитери в момента на предаване на импулса. Това увеличава общия брой невротрансмитери в областта на синаптичните връзки между невроните. В резултат на това невронните връзки стават по-стабилни, работата на адренергичната и серотониновата системи на тялото се нормализира.

Защо е толкова важно в случай на депресия? Не е тайна, че депресията не е просто блус или лошо настроение. Това е сериозно заболяване на нервната система, при което невронните връзки не функционират правилно, а на нервната система липсват различни невротрансмитери и нарушено предаване на импулси между отделните части на централната нервна система. И това заболяване може да бъде излекувано само чрез прием на специални лекарства, включително амитриптилин..

Това лекарство има не само антидепресант. Той също така осигурява:

  • умерен аналгетичен ефект на централния генезис,
  • антихолинергични (централни и периферни),
  • антихистамин,
  • алфа-адренергично блокиране,
  • антиаритмично (поради забавяне на камерната проводимост),
  • успокоително (успокоително),
  • анксиолитично (анти-тревожно) действие.

В допълнение, амитриптилин причинява намален апетит. Благодарение на всички тези свойства положителният ефект на лекарството се проявява не само при психични разстройства. Също така лекарството:

  • помага за намаляване на синдрома на болката,
  • има противоязвен ефект (поради блокиране на хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха),
  • допринася за нормализиране на уринирането (поради антихолинергичния ефект и увеличаването на степента на разтягане на пикочния мехур).

Лекарството не инхибира МАО. С обща анестезия, понижава телесната температура, кръвното налягане.

Амитриптилин не е моментален. Отнема известно време, за да се проявят терапевтичните му ефекти, поне 2-3 седмици.

Ефектът на лекарството до голяма степен зависи от дозата. При малки дози, под терапевтичния праг, лекарството има само лек седативен ефект и няма антидепресант. С увеличаване на дозата се появява антидепресивен ефект, докато седативният ефект отстъпва място на стимулиращ.

Като цяло, в сравнение с други трициклични антидепресанти, седативните свойства на лекарството преобладават. Поради това такива нежелани реакции, типични за антидепресанти със стимулиращо действие, като заблуди и халюцинации, не са типични за амитриптилин..

Лекарството е особено ефективно при тревожно-депресивни състояния. Лечението с амитриптилин в такива случаи успешно облекчава не само самата депресия, но и тревожност, психомоторна възбуда (възбуда), вътрешно напрежение и страх, нормализира съня.

Лекарствени взаимодействия

Амитриптилин Никомед усилва депресията на централната нервна система със следните лекарства: наркотични и централни аналгетици, антипсихотици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, алкохол, средства за обща анестезия.

Лекарствата, които инхибират изоензима CYP2D6 (основният изоензим, с участието на който се метаболизират трициклични антидепресанти), могат да потиснат метаболизма на амитриптилин и да повишат неговата плазмена концентрация. Такива лекарства включват: антипсихотици, антиаритмици от последно поколение (пропафенон, прокаинамид, есмолол, амиодарон, фенитоин), инхибитори на обратното поемане на серотонин (с изключение на циталопрам, който е много слаб инхибитор), β-блокери.

Амитриптилин Никомед е противопоказан да се използва едновременно с МАО инхибитори, тъй като такава комбинация води до развитие на серотонинов синдром, който включва спазми с възбуда, миоклонус, психично разстройство с помътняване на съзнанието и кома. Лекарството може да започне 2 седмици след прекратяване на терапията с необратими, неселективни МАО инхибитори и 1 ден след прекратяване на моклобемид (обратим МАО инхибитор). От своя страна лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от 2 седмици след прекратяване на лечението с амитриптилин никомед. И в първия, и във втория случай терапията с МАО инхибитори и амитриптилин започва с ниски дози, които впоследствие постепенно се увеличават.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно със следните лекарства:

  • симпатомиметици (адреналин, изопреналин, фенилефедрин, норепинефрин, ефедрин, допамин): ефектът на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система се засилва;
  • адренергични блокери (метилдопа, клонидин): антихипертензивният ефект на адренергичните блокери може да бъде отслабен;
  • m-антихолинергици (производни на фенотиазин, атропин, антипаркинсонови лекарства, бипериден, блокери на Н1-хистаминовите рецептори): амитриптилин може да засили ефекта на тези лекарства върху червата, пикочния мехур, органа на зрението и централната нервна система; необходимо е да се избягва съвместната употреба поради риск от силно повишаване на температурата и поява на чревна непроходимост;
  • лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмици, някои антипсихотици, блокери на Н1-хистаминовите рецептори, анестетици, соталол, хлоралхидрат): рискът от камерна аритмия се увеличава;
  • литиеви соли: възможно е повишаване на токсичността на лития, проявяващо се с тонично-клонични припадъци, треперене, некохерентно мислене, халюцинации, затруднено запомняне и злокачествен невролептичен синдром;
  • противогъбични средства (тербинафин, флуконазол): серумната концентрация на амитриптилин се увеличава и свързаната токсичност на лекарството се увеличава.

Амитриптилин Никомед се използва с повишено внимание заедно със следните лекарства:

лекарства, които потискат централната нервна система (силни аналгетици, успокоителни и хипнотици, етанол и съдържащи етанол лекарства): възможно е да се увеличи инхибирането на функциите на централната нервна система; индуктори на микрозомални чернодробни ензими (карбамазепин, рифампицин): метаболизмът на амитриптилин може да се увеличи и концентрацията му в плазмата да намалее, което в крайна сметка води до отслабване на антидепресантния ефект; антипсихотици: възможно е взаимно инхибиране на метаболизма, което може да причини намаляване на прага на гърчове и да доведе до развитие на гърчове (понякога се налага корекция на дозата на невролептиците и амитриптилина); блокери на бавни калциеви канали, метилфенидат, циметидин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава и неговата токсичност се увеличава; хипнотици и антипсихотици: едновременната употреба на амитриптилин, хипнотици и антипсихотици не се препоръчва (ако трябва да използвате тази комбинация, трябва да внимавате особено); валпроева киселина: концентрацията на амитриптилин и нортриптилин се увеличава (може да се наложи намаляване на дозата на лекарството); сукралфат: абсорбцията на амитриптилин е отслабена и антидепресивният му ефект е намален; фенитоин: метаболизмът на фенитоин се инхибира и неговата токсичност се увеличава (възможни са атаксия, тремор, нистагъм и хиперрефлексия); Препарати от жълт кантарион: метаболизмът на амитриптилин в черния дроб се активира и максималната му концентрация в плазмата намалява (може да се наложи корекция на дозата на амитриптилин).

Фармакологични взаимодействия

Лекарството не се комбинира с всички лекарствени и други вещества. Напълно е забранено да се комбинира с определени средства..

Комбинация с други лекарства

Забранено е едновременното използване на амитриптилин с МАО инхибитори. Това може да доведе до серотонинов синдром, който провокира спазми, миоклонус, делириум и кома, които могат да бъдат фатални..

Не се препоръчва лекарството да се комбинира с:

  • антипсихотици;
  • сънотворни и успокоителни;
  • антиконвулсанти и антипаркинсонови лекарства;
  • наркотични болкоуспокояващи;
  • лекарства за анестезия;
  • антихипертензивни лекарства;
  • антихолинергици.

Такива комбинации водят до негативни последици (депресия на централната нервна система, развитие на странични реакции).

Комбинация с алкохол

Забранено е комбинирането на лекарството с прием на алкохол. Съдържа етилов алкохол, който, когато се комбинира с антидепресанти, може да доведе до депресия на централната нервна система. Освен това тази комбинация провокира увеличаване на проявите на описаните странични реакции, които могат да доведат до кома..

специални инструкции

Лекарството е мощен антидепресант. Когато го приемате, трябва да вземете предвид следните нюанси:

  1. Комбинацията с МАО инхибитори е фатална.
  2. Дозировка от над 150 mg на ден увеличава риска от гърчове, ако има анамнеза за гърчове.
  3. Медикаментозното лечение на маниакално-депресивната психоза може да отключи развитието на маниакалния стадий.
  4. Депресията може да доведе до мисли за самоубийство.
  5. Възрастните хора се нуждаят от корекция на дозата.
  6. Ако след прием на лекарството в продължение на 1 месец няма подобрение, то то трябва да бъде отменено.

Забранено е да шофирате кола по време на употребата на лекарството, както и да извършвате действия, които изискват повишена концентрация на внимание.

Лечение на допамин за депресия

Нормалното ниво на допамин прави човека щастлив и радостен. Липсата на хормон води до депресия. Нормализирането на нивата на хормоните е възможно чрез:

  1. Упражнение.
  2. Отказ от алкохол.
  3. Ограничения за консумация на кафе.
  4. Ограничаване на употребата на продукти, съдържащи кофеин.


Допамин - хормонът на щастието

Индуцирано от лекарства повишаване на нивата на допамин при депресия се предписва на фона на риска от усложнения, причинени от дефицит на този хормон. На пациента се предписват фенилалалин, тирозин, гинко билоба.

Основният компонент на фенилалалина е специфична аминокиселина, която преобразува тирозин и след това го превръща в допамин. В случай на нарушение на хормоналната секреция, това лекарство е необходимо. Гинко Билоба помага за нормализиране на кръвообращението. На фона на приема му се увеличава концентрацията на кислород в органите..

Заслужава да се види: Депресия в отпуск по майчинство

Тирозинът има пряк ефект върху производството на хормони. Най-голям процент тирозин се наблюдава в зеленчуците и плодовете. На човек се препоръчва да яде повече зеленчуци, цвекло, ябълки, протеинови храни. Препоръчително е черният чай да се замени с билкова или женшен отвара.

Схема на дозиране

Дозата на амитриптилин се избира индивидуално за всеки пациент. Известно е, че в минимални дози агентът практически няма терапевтичен ефект. Средните дози имат стимулиращ ефект, високите дози имат седативен ефект. Тази информация се използва при избора на режим на дозиране..

Първо, 50 mg от лекарството се предписват веднъж дневно, след това всяка доза постепенно се увеличава с 25 mg. Счита се, че средната терапевтична доза е 200 mg, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена или намалена. Интервалите на концентрация, водещи до вълнуващ и седативен ефект, са индивидуални за всеки пациент. Ефектът от лекарството може да се наблюдава най-малко две седмици след началото на приложението..

В какви случаи се възлага

Показания за употребата на "Амитрипилин" са например заболявания като:

  • депресивно състояние;
  • страхове и фобии;
  • анорексия и булимия;
  • мигрена.

Понякога това лекарство се предписва на деца с енуреза.

Това доста силно лекарство трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. Всъщност дава много странични ефекти. Пациентите, приемащи лекарството "Амитриптилин", често изпитват:

  • нарушение на фокусирането на зрението;
  • запек и чревна непроходимост;
  • летаргия и сънливост;
  • виене на свят и ниско кръвно налягане;
  • тахикардия;
  • слабост;
  • намалено либидо.

Също така, хората, които приемат курс, използващ това лекарство, могат да получат припадък..

Има и немалко противопоказания за това лекарство. Например не се възлага на пациенти, ако имат проблеми като:

  • чревна обструкция;
  • кръвни заболявания;
  • глаукома;
  • заболяване на пикочния мехур.

Това лекарство се предписва с повишено внимание при шизофрения, бронхиална астма, епилепсия и някои други заболявания.

Аналози

Приема се през устата веднага след хранене (дразни стомашната лигавица) с малко вода

Ако е невъзможно да се предпише амитриптилин на пациента, лекарят може да му предпише един от следните аналози:

Трябва да се разбере, че всяко от горните лекарства има свои странични ефекти и противопоказания, които трябва да се имат предвид при употребата на тези лекарства.

Противопоказания

  • миокарден инфаркт (включително наскоро прехвърлен);
  • сърдечни аритмии;
  • нарушение на интравентрикуларната и атриовентрикуларната проводимост;
  • вроден синдром на дълъг QT интервал и едновременна употреба с лекарства, които могат да удължат QT интервала;
  • брадикардия;
  • хипокалиемия;
  • закритоъгълна глаукома;
  • паралитичен илеус;
  • свиване на пилора на стомаха (пилорна стеноза);
  • хиперплазия на простатната жлеза, придружена от задържане на урина;
  • остро психично разстройство;
  • остра алкохолна интоксикация;
  • остро отравяне с аналгетични, психотропни и хипнотични лекарства;
  • дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
  • деца под 12 години;
  • период на кърмене;
  • едновременна употреба с МАО (моноаминооксидазни) инхибитори, както и прием на МАО инхибитори две седмици преди започване на терапия с амитриптилин;
  • повишена индивидуална чувствителност към отделни компоненти на лекарството.

Относително (Амитриптилин Nycomed таблетки 25 mg и 10 mg се използват с повишено внимание):

  • заболявания на сърдечно-съдовата система (артериална хипертония, ангина пекторис);
  • закритоъгълна глаукома, остър ъгъл на очната камера и плоска предна очна камера, повишено вътреочно налягане;
  • нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
  • хипотония на пикочния мехур, задържане на урина;
  • хиперплазия на простатата;
  • кръвни заболявания;
  • хиперфункция на щитовидната жлеза;
  • хроничен алкохолизъм;
  • биполярно разстройство, шизофрения;
  • конвулсивни състояния, епилепсия;
  • възраст в напреднала възраст;
  • едновременна употреба с хипнотици и антипсихотични лекарства.