Амитриптилин

Удар

Амитриптилин е антидепресант, чийто допълнителен ефект е да нормализира съня. Нарушенията на съня могат да бъдат една от проявите на депресия или да се развият сами поради неизправности в мозъка. Как амитриптилинът помага да се справи с този проблем, ще разкажем в статията.

Описание на лекарството

Амитриптилин е трицикличен антидепресант, тъй като в структурата му има три химически пръстена. Действието му се основава на способността да повишава съдържанието на серотонин и норепинефрин в нервната тъкан. Именно тези вещества участват във формирането на настроението..

Лекарството се предписва за:

  • депресивни разстройства;
  • поведенчески разстройства;
  • психически неуспехи;
  • безсъние;
  • енуреза - уринарна инконтиненция при деца;
  • хронични болкови синдроми;
  • последици от злоупотребата с алкохол.

Противопоказания за употребата на антидепресант са:

  • алергия към лекарства;
  • тежки патологии на сърдечния мускул;
  • повишено вътреочно налягане;
  • отравяне с психотропни лекарства, етанол;
  • едновременно лечение с други антидепресанти;
  • кърмене;
  • деца под 6 години.

Лекарството се предлага в таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. При използването му често се развиват странични реакции от психиката, нервната, сърдечно-съдовата, храносмилателната и урогениталната системи. Поради това лекарството трябва да се използва с повишено внимание, както е препоръчано от лекар..

Амитриптилин за сън

Амитриптилин се предписва при различни видове безсъние:

  • нарушение на заспиването;
  • ранно събуждане;
  • затруднено поддържане на съня през нощта.

Хипнотичният ефект на лекарството се дължи на няколко механизма:

  • премахване на безпокойството;
  • намалена възбуда;
  • антидепресант ефект - потискане на мрачни мисли, страхове;
  • директен хипнотичен ефект.

Като хипнотично средство амитриптилин се предписва главно през нощта. Началната доза е 12,5 mg (1/2 таблетка). Ако ефективността е недостатъчна след 5 дни, тя може да бъде увеличена до 25 mg през нощта. Ако безсънието се комбинира с депресия, препоръчително е да приемате лекарството два пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mg (8 таблетки). Изборът на ефективна доза трябва да се извършва под наблюдението на лекар..

Хипнотичният ефект не винаги се появява веднага. Като правило лекарството трябва да се приема поне 2-4 седмици, за да се почувства ефектът му. Курсът на лечение за стабилно нормализиране на съня е най-малко 3 месеца. Без почивка амитриптилинът може да пие до една година.

В някои случаи се препоръчва антидепресант да се комбинира с хипнотици, но това трябва да се прави с изключителна предпазливост, тъй като те могат да подобрят действието на другия.

Аналози, заместители и генерични продукти

Препарати с активното вещество амитриптилин под същото име се произвеждат от много фармацевтични компании:

  • Озон;
  • Зентива;
  • Никомед;
  • Московски ендокринен завод;
  • Лехим;
  • Grindeks;
  • Такеда;
  • ALSI-Pharma.

Съществуват и лекарства с подобен състав, които се произвеждат под други търговски наименования - саротен ретард, амизол.

Всички тези средства са взаимозаменяеми, но те се различават по състава на помощните вещества. Тези допълнителни компоненти могат да променят скоростта на абсорбция на антидепресанта, честотата на страничните ефекти, минималната ефективна доза. Ето защо прегледите на лекарствата от различни производители често се различават значително..

Така че, когато преминавате от амитриптилин на една компания към аналог от друг производител, трябва внимателно да слушате вашето благосъстояние - може да се наложи да коригирате дозата.

Амитриптилин за сън: отзиви

По правило отзивите за хипнотичния ефект на амитриптилин са положителни. Пациентите забелязват доста ранна проява на хипнотичния ефект - в рамките на 2 седмици, но за някои се оказва прекомерна. В отзивите те се оплакват от сънливост и летаргия не само през нощта, но и през деня, невъзможността да се концентрират върху работата. Обикновено подобни проблеми се решават чрез намаляване на дозата. В някои рецензии на тематични форуми се казва, че 1/4 от таблетката амитриптилин, приета през нощта, помага да заспи.

Някои пациенти обаче посочват, че не са могли да приемат амитриптилин поради странични ефекти под формата на сърдечна недостатъчност, намалено либидо, задържане на урина и храносмилателни разстройства. Ето няколко отзива, които можете да намерите онлайн:

  • „Не ми помогнаха никакви хапчета за сън, освен няколко часа. Тогава неврологът каза, че нарушенията на съня очевидно са свързани с депресия и предписа амитриптилин. Видях само през нощта. Сънят се подобри значително за една седмица ".
  • „Пих амитриптилин един месец, само през нощта. Сънят, разбира се, стана по-добър, но поради странични ефекти не можах да продължа. Започнаха постоянни запеци, сърдечна недостатъчност, проблеми с уринирането. ".
  • „Амитриптилин предизвиква прекомерна сънливост. Пих по 1/2 таблетка през нощта. В резултат спах не само през нощта, но цял ден ходех като сънлива муха. ".
  • „Никога не бих си помислил, че лекарствата, които се предписват при самото безсъние, могат да нарушат съня през нощта. Изписаха ми амитриптилин за лечение на депресия, първоначално нямаше особени проблеми със съня. Но на неговия прием започнаха кошмари. Всъщност не спях през нощта, но през деня винаги бях летаргичен ".
  • „Амитриптилин е единственото лекарство, което ми помогна при безсъние. Отначало изпих цяла таблетка през нощта, но сега е достатъчна само половината. Нищо чудно, че пишат добри отзиви за него ".

Кратко обобщение

За каквито и цели да се използва амитриптилин, можете да го пиете само с разрешение на лекар. Лекарят също така ще определи дозата за корекция на съня. Освен това трябва да се помни, че по време на терапия с амитриптилин е забранено шофирането и извършването на друга потенциално опасна работа, която изисква пълна концентрация..

Амитриптилин за сън при безсъние

Амитриптилин е ефективно лекарство, което работи за борба с депресията. Именно депресията често провокира безсъние. Ако изберете правилната доза, можете да се справите с хроничното безсъние..

Описание на лекарството

Амитриптилин е антидепресант, характеризиращ се с аналгетично, седативно, анксиолитично, антисеротониново действие. След приема му апетитът намалява значително.

Това е лек за депресия. Намалява тревожността, изразеното емоционално вълнение, депресивните прояви. Механизмът на действие срещу депресията се дължи на увеличаване на количеството нонадреналин в синапсите.

Действието на лекарството настъпва няколко седмици след попадането му в тялото. Има антихистаминово, успокоително, противоязвено, М-антихолинергично действие. Понижава кръвното налягане, когато извършва облекчаване на болката.

Форма на издаване и състав

Амитриптилин се предлага под формата на таблетки за перорално приложение и под формата на инжекционен разтвор. Аптеката се отпуска само с рецепта. Активна съставка - амитриптилин хидрохлорид.

Производители

Производители на амитриптилин за безсъние:

  • Московска ендокринна инсталация;
  • Alsi Pharma;
  • ОЗОН;
  • DalhimFarm;
  • Zio-Health;
  • GreenDex;
  • ZENTIVA Чехия;
  • Синтез Русия;
  • Бринцалов-А.

Показания за употреба

Амитриптилин за сън е показан в такива случаи:

  • безсъние;
  • нервна булимия;
  • депресия;
  • главоболие.

На фона на постоянна депресия се появява нервност, безсъние.

Противопоказания и специални инструкции

Амитриптилин е противопоказан при:

  • свръхчувствителност към компонентите в състава;
  • остро отравяне с алкохол;
  • закритоъгълна глаукома;
  • инфаркт на миокарда;
  • остро отравяне със сънотворни.

Тъй като съставът съдържа лактоза монохидрат, той не може да се използва при лечение на хора, които имат липса на непоносимост към лактоза и лактаза. С изключително внимание, предписвайте терапия на пациенти, страдащи от алкохолизъм, повишено вътреочно налягане, тиреотоксикоза, хипотония на пикочния мехур, намалена двигателна функция на червата и стомаха, чернодробна или бъбречна недостатъчност, биполярни нарушения.

Странични ефекти

Когато приемат лекарства, някои хора имат скок на вътреочното налягане, проблеми със зрението, объркване, запек, тахикардия, мидриаза, паралитична чревна обструкция.

Острото предозиране на наркотици води до халюцинации, задух, повишено изпотяване, атаксия, безпокойство, сънливост. За борба със симптомите се извършва стомашна промивка, предписва се симптоматично лечение.

Ползите и вредите от използването

Ползите от амитриптилин са значителни, тъй като преминалият курс на терапия ви позволява да се справите с депресия, тревожност, страхове, агресивност и раздразнителност. Всички тези състояния влияят на съня. Поради депресията качеството му се променя значително. Лекарството ви позволява да нормализирате съня, да коригирате режима, да намалите броя на събужданията. След терапията човек започва да се чувства много по-добре..

Негативните аспекти включват наличието на противопоказания, както и възможни странични реакции. Лечението се провежда със специално внимание при пациенти в напреднала възраст.

Инструкции за употреба и дозировка

Деца от 6 до 12 години пият по 1 таблетка 1 път на ден. Ако е необходимо, честотата на приложение може да се увеличи до 2 пъти. Мястото има състояние на бебето и проявени симптоми. Максималната дневна доза е 75 mg.

Възрастни и деца над 12 години са показани да пият по 2 таблетки три пъти дневно. Честотата може да бъде увеличена от лекар до 4 пъти. Максималната дневна доза е 350 mg. И децата, и възрастните приемат лекарството по време на хранене или след това. Лечението на безсънието трябва да започне с минимални дози.

Внимание! Необходимо е да пиете лекарството редовно, в противен случай няма да има резултат.

Ако агентът е закупен под формата на разтвор, тогава на деца над 12 години и възрастни се показват 10-30 mg от лекарството 2-4 пъти на ден. Максимално допустимата доза е 150 mg на ден. Агентът се инжектира интрамускулно бавно.

В напреднала възраст лекарството се използва много внимателно. На тази възраст с леки нарушения на съня са показани 10-50 mg на ден. Приемът на лекарства може да провокира появата на лекарствена психоза, особено през нощта.

При бременни жени приемайте лекарството само ако предвидената полза надвишава възможния риск за детето. Веществото преминава в кърмата и може да причини сънливост при бебета. По време на лечението е необходимо да се откаже GV.

Аналози, заместители и генерични продукти

Амитриптили, като хапче за сън, има много аналози. Най-добрите са:

  • Саротен;
  • Elivel;
  • Амирол;
  • Амизол;
  • Дамилен малеат.

Но само лекар трябва да се занимава с избора на аналог..

Отзиви на клиенти

Повечето отзиви на пациентите са положителни, което потвърждава ефективността.

Светлана, на 44 години

„След раждането на второто ми дете безсънието започна да ме измъчва ужасно. Преди това не съм срещал подобни проблеми, но можете да видите постоянно напрегнато състояние, различните графици на децата се чувстват. Лекарят ми посъветва амитриптилин. Съмнявах се много дълго време, защото не обичам медицината, страхувам се от негативни ефекти, но изобщо нямах сили. Започнах с най-ниската доза и усетих някои промени. След това дозата беше увеличена и успях да преодолея безсънието. "

Сергей, на 38 години

„Безсънието ме придружава от много години. Опитах различни схеми на лечение, но лекарствата помагаха само за известно време, някои изобщо не даваха много. Колега посъветва Амитриптилин. Опитах се да го взема според инструкциите и останах доволен. Забелязах действието след първата доза. "

От изброените рецензии можем да заключим, че лекарството е изключително ефективно при проблеми със съня. Но е важно да запомните, че лекарството има редица противопоказания и може да причини странични ефекти..

Цени в аптеките

Цената на таблетките е в рамките на 20 рубли, разтвор за инфекции - 40 рубли.

Антидепресант Амитриптилин - преглед

Амитриптилин е най-доброто хапче за сън 1 таблетка и два дни непрекъснат сън. Как се отразява на човек с шизофрения и какво се случва в случай на предозиране.

Четейки отзивите, бях много изненадан от Антидепресанта Амитриптилин, всички пишат, че се освобождава стриктно според рецептата. Можете свободно да го купите от нас във всяка аптека и като цяло много хора знаят за него, той се среща много често и ако темата за безсънието или тежкия стрес няма да изненадате никого с това лекарство. За последен път купих 10 буркана наведнъж в Украйна и също не ме помолих за никаква рецепта.

С лекарството съм запознат от ранна детска възраст, майка ми (с диагноза шизофрения) го приема вече 11 години поред, почти ежедневно, ще добавя в края малко за нейния опит, но на първо място искам да опиша своя)

Опит при кандидатстване:

Не се оплаквам от депресия, но по природа съм меланхоличен, така че настроението ми и като цяло житейската ми позиция са по-често отрицателни, не се опитах да лекувам такова състояние, мисля, че е по-скоро характер

Но в особено стресови ситуации (смърт на роднина, сериозно заболяване, продължително безсъние), амитриптилин е спасен многократно.

Взимам 1 таблетка и след това спя два дни, изобщо не ме интересува, настроението е растително (в периодите между съня можете да гледате тавана няколко часа подред, без да мислите за нищо) успокоителният ефект е силно изразен, невъзможно е да се концентрирате, появява се летаргия, и ако изпиете 2 таблетки, тогава речта става трудна.

Предимството на тази ситуация е: в трудни моменти тя наистина отвлича вниманието от проблема, при продължително безсъние най-накрая се наспивате. Бих препоръчал да го използвате рядко, но само в екстремни случаи в продължение на няколко дни, освен ако, разбира се, имате диагноза, която включва дългосрочно комбинирано лечение, а просто житейски трудности.

Амитриптилин е най-доброто хапче за сън! Опитах популярни успокоителни и всички имаха слаба ефективност, но тук това беше само 10 рубли за опаковка и се опитайте да не заспите!

Има и достатъчно минуси: Що се отнася до мен, това е по-скоро хапче за сън, хората с депресия могат само да се влошат от него, не знам как такова зеленчуково настроение ще помогне за преодоляване на депресията, не повишава настроението.

По принцип е невъзможно да се използва и работи, наистина искам да спя, трудно е да се концентрирам, много инхибира. Също така има изтръпване на устата и езика.

Сега за употребата при шизофрения:

Тук мога да пиша много, все същите 11 години прием, но тъй като опитът все още не е мой, ще се огранича с няколко изречения)

Амитриптилин беше предписан на майка ми като хапче за сън, 1 таблетка преди лягане, без нея тя изобщо не спеше (естествено, през деня имаше и други лекарства - дезинхибиращи антипсихотици + ежемесечни инжекции на Fluanksol), но през този период тя беше постоянно сънлива, така да се каже, продължителна депресия. през повечето време тя или спеше, или лежеше, нямаше желание да прави нищо. Лечението беше коригирано, но без силни хапчета за сън всичко само се влоши..

Опит при предозиране:

Да, това също се случи, след като майка ми пиеше пакет амитриптилин през нощта (по това време не знаех това) сутринта гледката не беше за хора със слаби сърца: не разбирах какво се е случило, тя лежи със зеленчук, тя говори неясно отделни, несвързани думи. Изпомпани в реанимация, първо ми казаха, че сега тя ще лъже. но нищо не се случи. Също така бях диагностициран с двустранна пневмония, по-късно прочетох, че това се случва при предозиране на амитриптилин.

След това тя вече не пие Амиптилин: поради случилото се развива рефлекс, лекарството е заменено.

Учудва ме, че продаваме такова лекарство във всяка аптека без рецепта.!

Показания за употреба:

Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органични мозъчни лезии).

Фармакологичен ефект:

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така има известно обезболяващо (централен генезис), антисеротонинов ефект, помага за премахване на нощното напикаване и намалява апетита.

Описание: таблетките са розови, гладки и малки, много лесни за поглъщане.

Производител: Украйна LLC "DZ" GNTSLS "

Доза: 25 mg на таблетка. Дозировката е различна, все пак попаднах на 10 mg.

Опаковка - 25 броя.

Противопоказания: дори четенето е страшно, тъй като е твърде много

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежка AV и интравентрикуларна проводимост ( пакет от His, AV блок II степен), период на лактация, детска възраст до 6 години.

Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при лица с алкохолизъм, с бронхиална астма, шизофрения (възможно активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, с потискане на хемопоезата на костния мозък, заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS) (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, хронична сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (GIT) (риск от паралитична чревна обструкция), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония пикочен мехур, по време на бременност (особено първия триместър), в напреднала възраст.

Странични ефекти: списъкът е дори по-впечатляващ от противопоказанията. Въпреки че през живота си съм чел много инструкции на различни антидесанти и списъкът е впечатляващ навсякъде, не бих казал, че Амитриптилин се отличаваше с нещо тук)

Свързано с антихолинергичното действие на лекарството: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинации), запек, паралитично чревно запушване, затруднено уриниране.

От страна на централната нервна система: сънливост, припадък, умора, раздразнителност, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, психомоторна възбуда, мания, хипомания, увреждане на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, "кошмари", астения; главоболие; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От CVS: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T вълна или Т вълна) при пациенти без сърдечни заболявания; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блок на снопа).

От стомашно-чревния тракт: гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полякиурия.

При продължително лечение, особено във високи дози, с внезапното му прекратяване е възможно развитието на синдром на отнемане: гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

АМИТРИПТИЛИН

Клинична и фармакологична група

Активно вещество

Форма на издаване, състав и опаковка

Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, със скос; допуска се лек мрамор.

1 раздел.
амитриптилин хидрохлорид11,32 mg,
което съответства на съдържанието на амитриптилин10 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 40 mg, предварително желатинизирано нишесте - 25,88 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 400 μg, талк - 1,2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg.

10 броя. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - пакети с контурни клетки (4) - картонени опаковки.
10 броя. - пакети с контурни клетки (5) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, със скосена и набраздена делителна черта; допуска се лек мрамор.

1 раздел.
амитриптилин хидрохлорид28,3 mg,
което съответства на съдържанието на амитриптилин25 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 100 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 100 mg, предварително желатинизирано нишесте - 64,7 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 1 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

10 броя. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - пакети с контурни клетки (4) - картонени опаковки.
10 броя. - пакети с контурни клетки (5) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така има известно обезболяващо (централен генезис), антисеротонинов ефект, помага за премахване на нощното напикаване и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради висок афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към H1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергично блокиращо действие.

Притежава свойствата на антиаритмично лекарство от клас IA, като хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).

Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин и / или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на тяхната реабсорбция).

Натрупването на тези невротрансмитери се случва в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонинергичното предаване, възстановява баланса на тези системи, нарушени в депресивни състояния. Намалява тревожност, възбуда и депресивни прояви в случай на тревожно-депресивни състояния.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да осигури седативно и m-антихолинергично действие. Ефикасността при нощно напикаване очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност, придружена от повишаване на тонуса на сфинктера и централна блокада на поемане на серотонин. Има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да бъде подобен на този при депресия). Ясен ефект на лекарството е показан за булимия при пациенти както без депресия, така и с нейното присъствие, докато намаление на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

  • Задайте въпрос на гастроентеролог
  • Купувайте лекарства

Фармакокинетика

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на C max след поглъщане е 2,0-7,7 ч. Vd е 5-10 l / kg. Ефективните терапевтични концентрации в кръвта за амитриптилин са 50-250 ng / ml, за нортриптилин 50-150 ng / ml.

C max 0,04-0,16 μg / ml. Той преминава (включително нортриптилин) през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и навлиза в кърмата. Комуникация с плазмените протеини - 96%.

Той се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP2D6, има ефект „първо преминаване” (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. T 1/2 от кръвна плазма - 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Екскретира се през бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, отчасти с жлъчка.

Показания

Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органични мозъчни лезии).

Като част от комплексната терапия се използва за смесени емоционални разстройства, психози с шизофрения, отнемане на алкохол, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежка AV и интравентрикуларна проводимост ( пакет от His, AV блок II степен), период на лактация, детска възраст до 6 години.

Поради съдържанието на лактоза монохидрат (млечна захар) в таблетки, лекарството не трябва да се приема от пациенти с редки наследствени заболявания, като непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно. Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при лица с алкохолизъм, с бронхиална астма, шизофрения (възможно активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, с потискане на хемопоезата на костния мозък, заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS) (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, хронична сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (GIT) (риск от паралитична чревна обструкция), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония пикочен мехур, по време на бременност (особено първия триместър), в напреднала възраст.

Дозировка

Присвоявайте през устата, без да дъвчете, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след което дозата може постепенно да се увеличава, като се отчита ефективността и поносимостта на лекарството, до максимум 300 mg / ден. в 3 разделени дози (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минимално ефективната, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и толерантността на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година и, ако е необходимо, дори повече. В напреднала възраст, с леки разстройства, както и с булимия нерва, като част от комплексна терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психоза с шизофрения и отнемане на алкохол, се предписва в доза 25-100 mg / ден. (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект те преминават към минималната ефективна доза - 10-50 mg / ден.

За профилактика на мигрена, със синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и в комплексната терапия на стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg / ден. (максималната част от дозата се приема през нощта).

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg / ден. или 1-5 mg / kg / ден. частично, в юношеска възраст - до 100 mg / ден.

С нощно енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден. през нощта, на 11-16 години - до 50 mg / ден.

Странични ефекти

Свързано с антихолинергичното действие на лекарството: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинации), запек, паралитично чревно запушване, затруднено уриниране.

От страна на централната нервна система: сънливост, припадък, умора, раздразнителност, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, психомоторна възбуда, мания, хипомания, увреждане на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, "кошмари", астения; главоболие; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От CVS: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T вълна или Т вълна) при пациенти без сърдечни заболявания; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блок на снопа).

От стомашно-чревния тракт: гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полякиурия.

При продължително лечение, особено във високи дози, с внезапното му прекратяване е възможно развитието на синдром на отнемане: гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агевзия.

Предозиране

От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на CVS: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардиална проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други: депресия на дишането, задух, цианоза, повръщане, пирексия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение: за перорално приложение: стомашна промивка, прием на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични епилептични припадъци) - приложението на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано наблюдение на функциите на CVS (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа и по-късно), антиконвулсантна терапия, изкуствена вентилация (ALV) и други реанимационни мерки. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Повишава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например, производни на фенотиазин, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използват заедно с антихолинергици, производни на фенотиазин и бензодиазепини - взаимно засилване на седативните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на припадъчна активност); производни на фенотиазин, освен това могат да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсанти, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прагът на припадъчна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последните.

Когато се използва заедно с антихистамини, клонидин - увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (производни на кумарин или индадион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните. Амитриптилин може да увеличи депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза увеличават риска от развитие на агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т 1/2, увеличават риска от развитие на токсичните ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомни чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмената концентрация и намаляване на ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на амитриптилин (може да се наложи намаляване с 50% на дозата на амитриптилин).

Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогени могат да увеличат бионаличността на амитриптилин.

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - риск от развитие на сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Подобрява ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се прилага заедно с алфа-адренергични агонисти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.

Когато се приема заедно с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичния ефект (включва сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергиците и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) увеличават риска от развитие на хиперпирексия (особено в горещо време).

Когато се прилага заедно с други хематоксични лекарства, е възможно увеличаване на хематотоксичността.

Несъвместим с МАО инхибитори (може да увеличи честотата на периоди на хиперпирексия, тежки конвулсии, хипертонични кризи и смърт на пациента).

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане то може да намалее още повече); по време на периода на лечение - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва проследяване на кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - контрол на функциите на CVS и черния дроб. При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Трябва да се внимава при рязко преместване в изправено положение от "легнало" или "седнало" положение.

По време на периода на лечение, употребата на етанол трябва да бъде изключена.

Предписва се не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

При внезапно прекратяване на приема след продължително лечение е възможно развитието на синдром на отнемане..

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден. намалява прага на припадъчна активност (трябва да вземете предвид риска от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличието на други фактори, предразполагащи към появата на припадъчен синдром, например мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на отказ от етанол или прекратяване на лекарства с антиконвулсантни свойства, като бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат, докато се постигне значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да се посочи комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотичните лекарства и постоянен медицински контрол (възлагане на упълномощени лица на съхранението и отпускането на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не е бил повишен при хора над 24 години, а при хора над 65 години е леко намален. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции..

При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманични състояния (необходимо е намаляване на дозата или оттегляне на лекарството и назначаване на антипсихотично лекарство). След облекчаване на тези състояния, ако е показано, лечението в ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможните кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, получаващи препарати на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при внимателно медицинско наблюдение..

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след прекратяване на лечението те преминават в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, които трябва да останат в леглото.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин..

Поради антихолинергичния ефект е възможно да се намали сълзенето и относителното увеличение на количеството слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епител на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на честотата на зъбния кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Проучванията върху репродукцията при животни показват неблагоприятни ефекти върху плода и не е имало адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или намалено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилин постепенно се анулира поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се с задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или намалено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилин постепенно се анулира най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Използване от детството

Противопоказан при деца под 6-годишна възраст.

При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани